[發明專利]含有苦豆子萃取物的化妝用組合物

無效

• 申請號: 200580047179.5
• 申請日: 2005-11-07
• 公開（公告）號: CN101106971A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: B·哈里基安;鄒敏亮;王紅強
• 申請（專利權）人: 荷蘭聯合利華有限公司
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王穎煜;趙蘇林

本發明技術領域

本申請涉及局部施用到人類皮膚的組合物，所述組合物中含有苦豆子(Sophora?Alopecuroides)萃取物，本發明還涉及所述組合物亮膚的使用方法。

發明背景

很多人在意皮膚色素沉著的程度。例如，具有老年斑和雀斑的人可能希望這種有色斑點不太明顯。其他人則希望降低暴露于日光下所引起的皮膚顏色變暗或者使其天然膚色發亮。為了滿足這些需求，已經嘗試研發在黑素細胞中減少色素產生的產品。然而目前已經確定的物質或者具有較低效力或者具有不受歡迎的副作用，例如毒性或皮膚刺激性。

因此，仍然需要具有改善全面效果的新的亮膚劑。并且，更多消費者在尋求亮膚應用的天然組分。

日本專利申請JP07-188245?A(Mukenazu)涉及“Kukanzo”中含有的化合物，可用作MRSA(抗甲氧西林金葡萄球菌)抗菌劑、抗癌活性劑、抗口腔細菌活性劑。化合物為苦豆酮(Alopecurones)I和/或II，化學名稱為4-羥基-2-(4-羥苯基)-3-(3，5-二羥苯基)-7-(2，4-二羥苯基)-9-(5-異丙烯基-1-甲基-己-2-烯基)-5H-2，3-二氫(3，2-g)[1]-6，7-二氫苯并吡喃-5-酮，或者苦豆酮III。所述化合物使用例如丙酮的溶劑萃取Kukanzo(苦豆子根，粉碎)、過濾萃取物、濃縮濾液，并通過柱色譜分離和純化。

苦甘草(Ku?Gan?Cao)為中國傳統藥物，其為苦豆子的根部。這種植物為在田地、沿著河岸和牧場野生生長的灌木，并且廣泛存在于內蒙古、新疆自治區和西藏以及中國其它地區。在中醫中，根部切片用作退燒藥、止痛藥和抗菌藥。中醫學領域還通常使用其它名稱苦豆根(Ku?Dou?Geng)。

Iinuma等人先前已經從苦豆子中分離并鑒定了七種苦豆酮(苦豆酮A-G)，“Six?Flavonostilbenes?and?a?Flavanone?in?Roots?of?SophoraAlopecuroides，”Phytochemistry，38(2)：519-525(1995)。

本發明至少部分基于以下發現：植物苦豆子的萃取物和/或其活性組分例如苦豆酮A、苦豆酮B和新識別的組分具有比已知亮膚劑至少可比擬的和/或明顯更好的亮膚活性。苦豆子和/或其活性組分在化妝用亮膚應用中的應用先前并不知道。

發明概述

本發明減輕了現有技術中的不足，并且部分包括用于亮膚的新組合物，其中含有化妝可接受的載體和苦豆子的有機溶劑萃取物，并且涉及使用本發明組合物亮膚的方法。本發明組合物含有0.000001-50％苦豆子萃取物，優選其有機溶劑萃取物。萃取物的量優選為0.00001-10％，更優選0.001-7％，甚至更優選0.01-5％，以最小成本達到最優亮膚效果。

本發明至少部分基于植物苦豆子萃取物具有亮膚作用的發現。濃縮萃取物具有12微克/毫升的酪氨酸酶抑制活性(IC50)。

苦豆酮和sophoraflavones被確定為苦豆子萃取物中具有亮膚作用的活性組分。本發明包括組合物和亮膚化妝方法，包括向皮膚施用含有選自苦豆酮A、苦豆酮B、sophoraflavone-G、sophoraflavone-I、sophoraflavone-K及其混合物的活性組分的組合物。

在本發明優選實施方案中，本發明組合物和方法中的其它皮膚有益劑例如α-羥基酸、β-羥基酸、多羥基酸、對苯二酚、叔丁基氫醌；維生素B和/或C衍生物；二酸；類視黃醇；間苯二酚衍生物，特別是4-取代間苯二酚衍生物；香草酸、樺木酸、透明質酸、hydrolactin，以及其混合物。還可含有有機或無機(例如微粉化金屬氧化物)防曬劑。有機防曬劑可包括對氨基苯甲酸(PABA)、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-8、甲氧基肉桂酸酯、乙基二羥丙基-PABA、甘油基-PABA、水楊酸三甲環己酯、鄰氨基苯甲酸甲酯、氰雙苯丙烯酸辛酯、辛基二甲基PABA、甲氧基肉桂酸辛酯(PARSOL^TM?MCX)、水楊酸辛酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、三乙醇胺(TEA)水楊酸酯、3-(4-甲基苯亞甲基)莰酮、二苯甲酮-1、二苯甲酮-6、二苯甲酮-12、4-異丙基二苯甲酰甲烷、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(PARSOL^TM?1789)、依托立林，以及其混合物。

本發明組合物和方法具有有效亮膚功能，成本低收效大，并且可得自天然來源。

發明詳述