[發明專利]人和動物寄生蟲感染的治療

無效

• 申請號: 200580043591.X
• 申請日: 2005-11-02
• 公開（公告）號: CN101080236A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發明（設計）人: M·G·馬茨比薩;W·E·坎貝爾;P·I·福爾伯;P·J·史密斯
• 申請（專利權）人: 南非醫學研究院;開普敦大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P33/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 余穎

本發明涉及人和動物寄生蟲感染的治療。更具體地，本發明涉及用于這種治療性或預防性處理的一種物質或組合物和一種或多種化合物、涉及這種治療的方法、并涉及制造這種治療寄生蟲感染的物質或組合物以及化合物的方法，所述物質或組合物及化合物、治療方法以及它們的制造方法都可用于但不限于由瘧原蟲(Plasmodium)、尤其是惡性瘧原蟲(P.falciparum)造成的瘧原蟲感染的預防或治療。?

根據本發明，提供了一種通過治療或預防處理人體或動物體的寄生蟲感染、尤其是瘧疾感染如惡性瘧原蟲(Plasmodium?falciparum)感染的物質或組合物的制造方法，該方法包括以下步驟：?

從含有Dicoma?anomala種類植物的植物根的原料提取所述物質或組合物，方法是用有機溶劑提取所述植物根原料以獲得含有所述物質或組合物的液體提取物；和?

從所述液體提取物中除去溶劑以便留下含有所述物質或組合物的干燥的提取物。?

盡管所述提取可以是冷(室溫)提取，但它也可以是熱(Soxhlet)提取。因此，所述提取可以是在35-140℃的升高的溫度(例如35-50℃)下進行的熱提取。然而通常，所述提取是在最高40℃的溫度下進行的冷提取。?

所述植物根原料可以是細致分散形式的固體植物材料，其粒度不超過100μm，優選不超過10μm。因此，換句話說，所述植物根原料可以是粒度最大為100μm，優選最大為10μm的粉末形式。?

一種或多種有機液體可用作提取溶劑，它們可以依次單獨使用或者作為混合物或摻合物。所述溶劑可以是極性指數為0.00-5.00的極性溶劑。因此，用作溶劑的各液體或液體摻合物的極性指數優選至少為0.00，且最大為5.00。具體地說，溶劑的極性指數可以為1.0-4.8，并可含有至少一種選自下表1的溶劑，該表還列出了溶劑的極性指數：?

表1

溶劑????????極性指數

苯??????????2.7?

n-丁醇??????3.9?

乙酸丁酯????4.0?

四氯化碳?????????????1.6?

氯仿?????????????????4.1?

1，2二氯乙烷?????????3.5?

二氯甲烷?????????????3.1?

二惡烷???????????????4.8?

乙酸乙酯?????????????4.4?

二乙醚???????????????2.8?

甲基-叔-丁醚?????????2.5?

甲乙酮???????????????4.7?

n-丙醇???????????????4.0?

異丙醇???????????????3.9?

二-異丙醇????????????2.2?

四氫呋喃?????????????4.0?

甲苯?????????????????2.4?

三氯乙烯?????????????1.0?

二甲苯???????????????2.5?

發現特別優選的溶劑是二氯甲烷(CH₂Cl₂)。?

該方法可包括用極性指數小于3.90、優選極性指數為3.10-3.50的非極性有機溶劑對所述植物根原料進行初步提取，隨后進行干燥以蒸發所述固體植物材料中殘余的非極性溶劑，然后對所述已經除去非極性溶劑的干燥的植物根材料進行提取以獲得含有所述物質或組合物的液體提取物。所述初步提取可以在15-30℃的溫度下用非極性溶劑進行，所述干燥在不超過40℃的溫度下進行，且兩次提取都進行到完全。具體地說，該方法可包括用有機酰胺的聚合物除去含有所述物質或組合物的干燥提取物中的鞣質。?