[發明專利]人和動物寄生蟲感染的治療

無效

• 申請號: 200580043591.X
• 申請日: 2005-11-02
• 公開（公告）號: CN101080236A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發明（設計）人: M·G·馬茨比薩;W·E·坎貝爾;P·I·福爾伯;P·J·史密斯
• 申請（專利權）人: 南非醫學研究院;開普敦大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P33/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 余穎

1.一種通過治療或預防來處理人體或動物體被瘧疾感染的物質或組合物的制造 方法，該方法包括以下步驟：

使用極性指數小于3.90的有機溶劑從含有植物Dicoma?anomala的根的植物根原 料提取所述物質或組合物，得到含有所述物質或組合物的液體提取物；和

從所述液體提取物中除去溶劑，留下含有所述物質或組合物的干燥提取物。

2.如權利要求1所述的方法，所述的瘧疾感染是惡性瘧原蟲感染。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述提取是在不超過40℃的溫度下 進行的冷提取。

4.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述植物根原料是粒度不超過 10μm的精粉碎形式的固體植物材料。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶劑是二氯甲烷(CH₂Cl₂)。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述初步提取在15-30℃的溫度下用 非極性溶劑進行，所述干燥在不超過40℃的溫度下進行，且兩次提取都進行至完全。

7.如上述權利要求中任一項所述的方法，其特征在于，所述方法包括用有機酰胺 的聚合物除去含有所述物質或組合物的干燥提取物中的鞣質。

8.一種物質或組合物在制造用于治療性或預防性處理人體或動物體被瘧疾感染 的藥物或制品中的應用，其特征在于，所述物質或組合物含有植物D.anomala的有 機溶劑根提取物，所述有機溶劑的極性指數小于3.90。

9.如權利要求8所述的應用，所述的瘧疾感染是惡性瘧原蟲感染如惡性瘧原蟲感 染

10.如權利要求8所述的應用，其特征在于，所述物質或組合物包含至少一種分 子量為230-539個原子質量單位的不對稱倍半萜二聚體。

11.如權利要求8-9中任一項所述的應用，其特征在于，所述物質或組合物含有 至少一種具有以下所示結構式的不對稱倍半萜二聚體：

12.如權利要求11所述的應用，其特征在于，所述物質或組合物含有至少一種所 述不對稱倍半萜二聚體的衍生物，所述衍生物選自：

所述二聚體中一個或多個形成γ-內酯一部分的α-亞甲基和環外亞甲基被還原成 甲基的衍生物；

一個或多個任意γ-內酯被水解打開以形成羥基-羧酸的衍生物；

所述二聚體中的一個或多個羧基被還原成亞甲基的衍生物；

所述二聚體中的一個或多個伯醇基團被氧化成醛基的衍生物；和

所述二聚體中的一個或多個仲醇基團被轉化成酮基和乙酸基團的衍生物。

13.一種物質或組合物，所述物質或組合物被用于通過給予人體或動物體有效量 的所述物質或組合物來治療或預防人體或動物體被瘧疾感染，所述物質或組合物的 特征在于，它是植物D.anomala的有機溶劑根提取物的組成部分，所述有機溶劑的 極性指數小于3.90。

14.如權利要求13所述的物質或組合物，所述的瘧疾感染是惡性瘧原蟲感染如惡 性瘧原蟲感染

15.如權利要求13所述的物質或組合物，其特征在于，所述物質或組合物含有至 少一種分子量為230-539個原子質量單位的不對稱倍半萜二聚體。

16.如權利要求13至15中任一項所述的物質或組合物，其特征在于，所述物質 或組合物含有至少一種具有選自下組的經驗式的不對稱倍半萜二聚體：C₃₀H₃₆O₇(分 子量為508.239-508.240個原子質量單位)和C₃₀H₃₄O₇(分子量為506.238-506.239個原 子質量單位)。