[發(fā)明專利]聯(lián)芳氧基甲基芳烴羧酸類化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580041323.4
• 申請日: 2005-11-24
• 公開（公告）號: CN101068803A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發(fā)明（設計）人: 保羅·吉萊斯皮;羅伯特·阿蘭·小古德諾;吉斐遜·賴特·蒂勒比
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D319/08
• 分類號: C07D319/08;C07D277/56;C07D213/61;C07D417/12;C07D261/08;C07D401/12;C07D307/42;C07D409/12;C07D215/14;C07D213/64;C07D231/12;C07D213/79;C07D213/30
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.式(I)的化合物，

其中

Ar是芳族碳環(huán)或雜環(huán)；

Ar₂是取代的或未取代的選自下組的環(huán)狀環(huán)：苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，呋喃-2-基，異喹啉-5-基，異噁唑-4-基，1-萘基，吡唑-1-基，吡唑-4-基，吡啶-3-基，噻吩-2-基，噻吩-3-基和苯基，并且當被取代時所述取代基選自下組：

乙酰氨基，氨羰基，芐基，芐氧基，鹵素，羥基-低級烷基，低級烷基，低級烷氧基-低級烷基，苯氧基，苯基，低級烷氧基和三氟-甲氧基；

R²和R³獨立地選自下列各項組成的組：低級烷基，低級烷氧基，三氟甲基，鹵素，羥基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基和硝基；

R⁴是羥基或通過氨基酸的氮原子連接的氨基酸；

m是0，1，2，3或4；

p是0，1或2，并且

s是0，1或2，

或其藥用鹽，

條件是當Ar₂是苯基時，所述苯環(huán)被至少一個選自下列各項的取代基取代：乙酰氨基，氨羰基，芐氧基，羥基-低級烷基，低級-烷氧基-低級烷基，苯氧基，苯基，吡唑-1-基和三氟甲氧基，并且

當Ar₂是苯基時，不存在與所述Ar₂環(huán)的連接點相鄰的兩個低級烷基取代基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Ar₂是取代的或未取代的選自下組的環(huán)狀環(huán)：苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，呋喃-2-基，異喹啉-5-基，異噁唑-4-基，1-萘基，吡唑-1-基，吡唑-4-基，吡啶-3-基，噻吩-2-基，和噻吩-3-基，并且當被取代時所述取代基選自下列各項組成的組：乙酰氨基，氨羰基，芐基，芐氧基，鹵素，羥基-低級烷基，低級烷基，低級烷氧基-低級烷基，苯氧基，苯基，低級烷氧基和三氟-甲氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物，其中Ar₂是吡啶-3-基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任何一項的式(I)的化合物，其中Ar₂是被鹵素取代的吡啶-3-基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物，其中Ar₂是1-萘基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物，其中Ar₂是苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物，其中Ar₂是噻吩-3-基。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)的化合物，其中Ar₂是被至少一個選自下列各項的取代基取代的苯基：乙酰氨基，氨羰基，芐氧基，羥基-低級烷基，低級-烷氧基-低級烷基，苯氧基，苯基，吡唑-1-基和三氟甲氧基。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求8的式(I)的化合物，其中Ar₂是在間位上被乙酰氨基、氨羰基或羥甲基取代的苯基。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求8的式(I)的化合物，其中Ar₂是在鄰位上被三氟甲氧基取代的苯基。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求8的式(I)的化合物，其中Ar₂是在鄰位上被甲氧基甲基、芐氧基或苯氧基取代的苯基。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任何一項的式(I)的化合物，其中Ar選自苯基、噻唑基和吡啶基。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任何一項的式(I)的化合物，其中p是0。

14.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任何一項的式(I)的化合物，其中R⁴是氫。

15.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任何一項的式(I)的化合物，其中s是0。

16.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)的化合物，其具有下式：

其中Ar₂，R²和m如權(quán)利要求1中定義，

及其藥用鹽。