[發明專利]包被的藥物遞送制劑

有效

• 申請號: 200580041104.6
• 申請日: 2005-11-29
• 公開（公告）號: CN101087588A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 古魯·V·貝塔格里
• 申請（專利權）人: 健康科學西部大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/20;A61K9/14;A61K9/48
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉曉東;顧晉偉

1.一種制造適于施用至患者的制劑的方法，包括：

提供至少一種磷脂；

提供至少一種表面活性劑，所述表面活性劑為聚山梨醇酯；

提供至少一種水溶性差的生物活性試劑；

將至少一種表面活性劑、至少一種水溶性差的生物活性試劑、和至 少一種磷脂暴露于非水溶劑；

除去所述非水溶劑，由此制得粉末；和

用一種或多種包衣包被所述粉末而不將所述生物活性試劑暴露于 含水溶劑，由此制得包被的粒子，其中所述一種或多種包衣與至少部分 所述粉末接觸，由此制得適于施用至患者的制劑，

并且所述表面活性劑位于有機相和水相的相界處。

2.權利要求1的方法，還包括將所述包被的粒子制成適于施用至 患者的劑型。

3.權利要求1的方法，其中所述一種或多種生物活性試劑的每一 份溶質溶解需要大于大約三十份的含水溶劑。

4.權利要求1的方法，其中所述一種或多種生物活性試劑是不溶 于水的。

5.前述權利要求任一項的方法，其中通過蒸發至少部分除去所述 非水溶劑。

6.前述權利要求任一項的方法，其中通過蒸發基本上或者全部除 去所述非水溶劑。

7.前述權利要求任一項的方法，其中所述至少一種表面活性劑選 自由以下組成的組：聚山梨醇酯、膽汁鹽、和烷基糖苷。

8.前述權利要求任一項的方法，其中將部分所述表面活性劑、生 物活性試劑和磷脂同時暴露于非水溶劑。

9.前述權利要求任一項的方法，其中所述一種或多種包衣包含酸 不穩定的包衣。

10.前述權利要求任一項的方法，其中所述一種或多種包衣包含腸 溶包衣。

11.前述權利要求任一項的方法，其中所述一種或多種包衣包含非 腸溶包衣。

12.前述權利要求任一項的方法，其中所述一種或多種包衣是選自 由以下一種或多種組成的組的物質：纖維素基試劑、聚維酮和聚乙烯。

13.權利要求12的方法，其中所述纖維素基試劑選自由以下一種 或多種組成的組：甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、甲基羥乙 基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、和羧甲基纖維素鈉。

14.前述權利要求任一項的方法，其中所述劑型選自由以下一種或 多種組成的組：懸浮液、片劑和膠囊。

15.前述權利要求任一項的方法，其中所述一種或多種包衣適應于 通過各種途徑施用，所述途徑選自由以下一種或多種組成的組：口服的、 口腔的、舌下的、鼻部的、局部的、經皮的、眼部的、陰道的、直腸的、 膀胱內的、肺部的、動脈內的、靜脈內的、皮內的、肌肉內的、皮下的、 腹膜內的、鞘內的和眼內的。

16.前述權利要求任一項的方法，其中所述生物活性試劑是睪酮。

17.前述權利要求任一項的方法，其中所述生物活性試劑是法莫替 丁。

18.前述權利要求任一項的方法，其中所述生物活性試劑是鹵泛群。

19.前述權利要求任一項的方法，其中所述生物活性試劑是格列苯 脲。

20.前述權利要求任一項的方法，其中所述生物活性試劑包含緩釋 劑。

21.前述權利要求任一項的方法，其中所述包衣能以基于時間的方 式控制所述生物活性試劑的釋放。

22.前述權利要求任一項的方法，其中所述磷脂包含磷脂酰基磷脂。

23.前述權利要求任一項的方法，其中所述磷脂選自由以下一種或 多種組成的組：二硬脂酰基磷脂酰膽堿、二棕櫚酰基磷脂酰膽堿、二肉 豆蔻酰基磷脂酰膽堿、蛋黃PC、大豆PC、DMPG、DMPA、DPPG、 DPPA、DSPG、DSPA、磷脂酰絲氨酸和鞘磷脂。