[發(fā)明專利]腸血管活性多肽藥物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580039056.7
• 申請日: 2005-10-07
• 公開（公告）號: CN101056647A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·內(nèi)斯特
• 申請（專利權(quán)）人: 福布斯梅迪泰克（研究）公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K38/12;C07K17/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所
• 代理人: 孟凡宏

1.一種腸血管活性多肽，選自：

(a)對應(yīng)于通式(I)的多肽：

酰基-His-Ser-Asp-aa₁-aa₂-Phe-Thr-aa₃-aa₄-Tyr-aa₅-Arg-aa₆-Arg-Lys-Gln-aa₇-Ala-aa₈-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa₉-aa₁₀-aa₁₁-aa₁₂-aa₁₃-aa₁₄-aa₁₅-aa₁₆-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)_n-Laa-Lys(ε-長酰基)-X

??????????????????????????通式(I)

其中：

n＝1-3；

Haa是親水性氨基酸；

Laa是親脂性氨基酸；

酰基是C_2-16酰基鏈；

長酰基是C_12-24酰基鏈；

X是OH或NHR1，其中R1是H或低級烷基、鹵代烷基或PEG；

aa₁是Gly或Ala；

aa₂是Val、Ile或Leu；

aa₃是Asp或Arg；

aa₄是Ser或Asn；

aa₅是Ser或Thr；

aa₆是Leu或Tyr；

aa₇是Met、Leu或Val；

aa₈是Ala或Val；

aa₉是Asn、Gln或Ala；

aa₁₀是Trp、Ala或Ser；

aa₁₁是Ile或Val；

aa₁₂是Leu或Lys；

aa₁₃是Lys、Arg、Asn或Gly；

aa₁₄是Ala或Gly；

aa₁₅是Lys或Arg；且

aa₁₆是Lys或Arg；

(b)對應(yīng)于通式(II)的多肽：

酰基-His-Ser-Asp-aa₁-aa₂-Phe-Thr-aa₃-aa₄-Tyr-aa₅-Arg-aa₆-Arg-Lys-Gln-aa₇-Ala-aa₈-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa₉-aa₁₀-aa₁₁-aa₁₂-aa₁₃-aa₁₄-aa₁₅-aa₁₆-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)_n-Laa-aa₁₇-Pro-Pro-Pro-Lys(ε-長酰基)-X

??????????????????????????通式(II)

其中：

n＝1-3；

Haa是親水性氨基酸；

Laa是親脂性氨基酸；

酰基是C_2-16酰基鏈；

長酰基是C_12-24酰基鏈；

X是OH或NHR1，其中R1是H或低級烷基、鹵代烷基或PEG；

aa₁是Gly或Ala；

aa₂是Val、Ile或Leu；

aa₃是Asp或Arg；

aa₄是Ser或Asn；

aa₅是Ser或Thr；

aa₆是Leu或Tyr；

aa₇是Met、Leu或Val；

aa₈是Ala或Val；

aa₉是Ash、Gln或Ala；

aa₁₀是Trp、Ala或Ser；

aa₁₁是Ile或Val；

aa₁₂是Leu或Lys；

aa₁₃是Lys、Arg、Asn或Gly；

aa₁₄是Ala或Gly；

aa₁₅是Lys或Arg；

aa₁₆是Lys或Arg；且

aa₁₇不存在或是Gln；

(c)對應(yīng)于通式(III)的多肽：

酰基-His-Ser-Asp-aa₁-aa₂-Phe-Thr-aa₃-aa₄-Tyr-aa₅-Arg-aa₆-Arg-Lys-Gln-aa₇-Ala-aa₈-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa₉-aa₁₀-aa₁₁-aa₁₂-aa₁₃-aa₁₄-aa₁₅-aa₁₆-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)_n-Laa-Lys(ε-長酰基)-PEG

??????????????????????通式(III)

其中：

n＝1-3；

Haa是親水性氨基酸；

Laa是親脂性氨基酸；

酰基是C_2-16酰基鏈；

長酰基是C_12-24酰基鏈；

aa₁是Gly或Ala；

aa₂是Val、Ile或Leu；

aa₃是Asp或Arg；

aa₄是Ser或Asn；

aa₅是Ser或Thr；

aa₆是Leu或Tyr；

aa₇是Met、Leu或Val；

aa₈是Ala或Val；

aa₉是Asn、Gln或Ala；

aa₁₀是Trp、Ala或Ser；

aa₁₁是Ile或Val；

aa₁₂是Leu或Lys；

aa₁₃是Lys、Arg、Asn或Gly；

aa₁₄是Ala或Gly；

aa₁₅是Lys或Arg；且

aa₁₆是Lys或Arg；和

(d)選自SEQ?ID?NO：1-SEQ?ID?NO：38的多肽。