[發(fā)明專利]取代的雜環(huán)化合物和其用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200580037704.5 | 申請(qǐng)日： | 2005-08-31 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101052630A | 公開(kāi)（公告）日： | 2007-10-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 喬治·W·穆勒;漢華·曼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 細(xì)胞基因公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D307/79 | 分類號(hào)： | C07D307/79;C07D263/56;C07D249/18;C07D239/74;C07D215/12;C07D209/04;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/47 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 陶貽豐;鄭霞 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 雜環(huán)化合物 用途 | ||
1.具有下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或水合物：
其中：
X為取代或未取代的咪唑、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吲哚、取代或未取代的2，3-二氫苯并呋喃、取代或未取代的3，4-二氫-2H-苯并(b)(1，4)噁嗪、取代或未取代的1H-苯并(d)(1，2，3)三唑、取代或未取代的喹啉、取代或未取代的苯并呋喃、取代或未取代的苯并(d)噁唑-2(3H)酮或取代或未取代的嘧啶；
R1和R2各自獨(dú)立地為-H、-CN、鹵素、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、-NHC(O)R9、-NHC(O)OR9、-COOH、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)O-低級(jí)烷基、-C(O)-N(R9)2、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的雜環(huán)；
Ra和Rb各自獨(dú)立地為-H、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2；
R3為-H、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2，或者R3與Ra或R4一起形成-O-C(R16R17)O-、-O-(C(R16R17))2-O-或-O-(C(R16R17))3-O-；
R4為-H、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2；
R5為-H、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2；
每個(gè)R9獨(dú)立地為-H、取代或未取代的低級(jí)烷基、或取代或未取代的環(huán)烷基；
每個(gè)R10獨(dú)立地為取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的低級(jí)羥烷基、或R10和其所連接的氮原子形成取代或未取代的雜環(huán)、或適當(dāng)情況下R10為-H；
R16和R17各自獨(dú)立地為-H或鹵素；和
其中當(dāng)：
(1)X為吡啶、取代的吡啶、吡咯烷、咪唑、萘或噻吩；
(2)Ra和Rb是H；和
(3)R4為氫、硝基、氰基、三氟甲基、乙氧羰基、甲氧羰基、丙氧羰基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羥基、氨基、低級(jí)烷基、低級(jí)亞烷基甲基、低級(jí)烷氧基、或鹵素時(shí)，
如果R3或R5之一為H，則另一個(gè)不為-O-C1-10烷基、-O-C1-10單環(huán)烷基、-O-C1-10多環(huán)烷基、-O-C1-10苯并環(huán)烷基、-C0-3-C1-10烷基、-C0-3-C1-10單環(huán)烷基、-C0-3-C1-10多環(huán)烷基、-C0-3-C1-10苯并環(huán)烷基、-CH＝C1-10烷基、-CH＝C1-10單環(huán)烷基或-CH＝C1-10雙環(huán)烷基。
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