[發明專利]用作抗驚厥藥的新的苯并稠合雜芳基氨基磺酰胺衍生物

無效

• 申請號: 200580035540.2
• 申請日: 2005-08-22
• 公開（公告）號: CN101090896A
• 公開（公告）日: 2007-12-19
• 發明（設計）人: 邁克爾·H·帕克;A·B·賴茨;B·E·瑪麗亞諾夫
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D333/58
• 分類號: C07D333/58;C07D307/81;C07D209/14;A61K31/381;A61K31/343;A61K31/404;A61P25/08
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;黃可峻

1.一種下式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹選自氫、鹵素、羥基、甲氧基、三氟甲基、硝基和氰基；

X-Y選自-S-CH-、-S-C(CH₃)-、-O-CH-、-O-C(CH₃)-、-N(CH₃)-CH-和-CH＝CH-CH-；

A選自-CH₂-和-CH(CH₃)-；

R²選自氫和甲基；

R³和R⁴各自獨立選自氫和C_1-4烷基。

2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、鹵素、三氟甲基、氰基和硝基；

X-Y??選自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH₃)-、-N(CH₃)-CH-和-CH＝CH-CH-；

A選自-CH₂-和-CH(CH₃)-；

R²選自氫和甲基；

R³和R⁴各自獨立選自氫、甲基和乙基。

3.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、鹵素、三氟甲基和氰基；

X-Y??選自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH₃)-、-N(CH₃)-CH-和-CH＝CH-CH-；

A選自-CH₂-和-CH(CH₃)-；

R²為氫；

R³和R⁴各自獨立選自氫和乙基。

4.權利要求3的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、5-氯、5-氟、5-溴、4-溴、7-氟、5-三氟甲基和5-氰基；

X-Y選自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH₃)-、-N(CH₃)-CH-和-CH＝CH-CH-；

A選自-CH₂-和-CH(CH₃)-；

R²為氫；

R³和R⁴各自為氫；或者R³為氫，R⁴為乙基。

5.權利要求2的化合物，所述化合物選自下列化合物：

(1)N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺；

(2)N-[(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(3)N-(3-苯并呋喃基甲基)-氨基磺酰胺；

(4)N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(5)N-(1-苯并[b]噻吩-3-基乙基)-氨基磺酰胺；

(6)N-(1-萘基甲基)-氨基磺酰胺；

(7)N-[(2-甲基-3-苯并呋喃基)甲基]-氨基磺酰胺；

(8)N-[(5-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(9)N-[(4-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(10)N-[(7-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(11)N-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(12)N-[(4-三氟甲基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(13)N-[(4-氰基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺；

(14)N-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-N′-乙基氨基磺酰胺；

以及它們的藥學上可接受的鹽。

6.權利要求5的化合物，所述化合物選自N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺、N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺和它們的藥學上可接受的鹽。