[發明專利]雙層片劑

無效

• 申請號: 200580033829.0
• 申請日: 2005-10-07
• 公開（公告）號: CN101052380A
• 公開（公告）日: 2007-10-10
• 發明（設計）人: 安加·科爾勞施
• 申請（專利權）人: 貝林格爾·英格海姆國際有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元;趙仁臨

1.一種醫藥片劑，其包含在溶解性片劑基質中的替米沙坦第一層及在崩解或侵蝕性片劑基質中的辛伐他汀的第二層。

2.如權利要求1的片劑，其中替米沙坦為基本上無定形的形式。

3.如權利要求1的片劑，其中這種溶解性片劑基質具有迅速釋放的特征。

4.如權利要求1的片劑，其中這種溶解性片劑基質包含堿性試劑、水溶性稀釋劑及任選地其它賦形劑及佐劑。

5.如權利要求4的片劑，其中這種堿性試劑選自堿金屬氫氧化物、堿性氨基酸及葡甲胺。

6.如權利要求4的片劑，其中這種水溶性稀釋劑選自單醣如葡萄糖；寡醣如蔗糖及乳糖；及糖醇如山梨糖醇、甘露醇及木糖醇。

7.如權利要求4的片劑，其中所述的其它賦形劑及佐劑選自粘合劑、載劑、填充劑、潤滑劑、流動控制劑、結晶延遲劑、增溶劑、著色劑、pH控制劑、表面活性劑及乳化劑。

8.如權利要求1的片劑，其中這種替米沙坦的第一層是通過以下步驟產生：將包含替米沙坦及堿性試劑的水溶液噴霧干燥以獲得經噴霧干燥的顆粒，將這種經噴霧干燥的顆粒與水溶性稀釋劑混合以獲得預混物，將這種預混物與潤滑劑混合以獲得最終摻合物，并將這種最終摻合物壓制以形成這種第一片劑層。

9.如權利要求1的片劑，其中這種第二層的崩解或侵蝕性片劑基質包含填充劑、潤滑劑、抗氧化劑，及任選地粘合劑、崩解劑、其它賦形劑及佐劑。

10.如權利要求9的片劑，其中所述的其它賦形劑及佐劑選自螯合劑及著色劑。

11.如權利要求1的片劑，其中這種第一層含有10-160mg替米沙坦，優選為20-80mg或40-80mg。

12.如權利要求1的片劑，其中這種第二層含有1-100mg辛伐他汀，優選為5-80mg。

13.如權利要求1的片劑，其是包裝于防潮材料諸如鋁箔發泡罩或聚丙烯管及HDPE瓶中。

14.一種制造如權利要求1的片劑的方法，這種片劑是單獨治療或與治療高血壓組合來治療或預防選自如下的病癥：中風、心肌梗塞、短暫性缺血發作、充血性心力衰竭、心血管疾病、糖尿病、胰島素耐受性、葡萄糖耐量降低、前期糖尿病、2型糖尿病、代謝綜合征(綜合征X)、肥胖癥、高甘油三酸酯血癥、升高的C-反應性蛋白的血清濃度、升高的脂蛋白(a)的血清濃度、升高的高半胱氨酸的血清濃度、升高的低密度脂蛋白-膽固醇的血清濃度、升高的與脂蛋白相關的磷脂酶(A2)的血清濃度、降低的高密度脂蛋白-膽固醇的血清濃度、降低的HDL(2b)-膽固醇的血清濃度、降低的脂連蛋白的血清濃度、認知下降及癡呆。