[發明專利]一種bFGF－PLGA緩釋微球及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 02133476.5
• 申請日: 2002-07-15
• 公開（公告）號: CN1398584A
• 公開（公告）日: 2003-02-26
• 發明（設計）人: 裴福興;段宏;沈彬;陳堅;王光林;何勤
• 申請（專利權）人: 裴福興;段宏;沈彬
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/52;A61K38/18;A61P19/08
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1.一種緩釋bFGF微球，其特征為所包裹的藥物為bFGF，微球基質成分為分子量在4.0×10³-5.5×10⁴之間的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)，其粒徑在10μm以下，緩釋期在2周以上。

2.根據權利要求1，該緩釋bFGF微球的制備方法包括以下步驟：

(1)將PLGA及其它輔料溶于有機溶劑中制成油相；

(2)取適量bFGF加入上述油相中，將其勻化后形成初乳；

(3)將此乳液滴加入水相分散介質溶液中，充分勻化，室溫下磁力攪拌3-

???5小時，即得bFGF-PLGA-Ms膠體溶液；

(4)在bFGF-PLGA-Ms膠體溶液中加入適量的支架劑，常規凍干保存。

3.根據權利要求1的微球，其特征為微球基質成分中PLA∶PGA質量百分比為10∶90-50∶50，并且其分子量為4.0×10³-5.5×10⁴。

4.根據權利要求1和2，其特征為有機溶劑為二氯甲烷(DCM)或二氯甲烷(DCM)和丙酮(AC)的混合液，DCM和AC的體積百分比為75-100∶0-35。

5.根據權利要求1、2的方法，其特征為水相分散介質PVA的水解度為87-90％，聚合鏈節數為1700-1750，重均分子量為1.0-2.0×10⁴，濃度為1-7％；或水相分散介質為PVA-PEG混合水溶液，溶液濃度為4-10％，PVA與PEG的質量百分比為40-70∶30-60。

6.根據權利要求1、2的方法，其特征為勻化方式包括旋渦混合和超聲，每次超聲5-10s左右，每次旋渦混合時間3-5min左右。

7.根據權利要求1、2的方法，內水相體積可在50-300μl之間；外水相中無機鹽的濃度可在0-2.0g/100ml，也可適當增加。

8.根據權利要求1、2的方法，其特征為加入的支架劑包括葡萄糖、乳糖或甘露醇等，其含量為1-5％。

9.根據權利要求1、2的微球，其特征為粒徑在10μm下可控，載藥量可達(27.18±0.51)×10^-3(％)左右，包封率可達66.43±1.24(％)左右，緩釋期在2周以上。

10.根據權利要求1、2的微球用途，其特征是關節間隙、骨折和骨缺損等局部給藥或靜脈給藥。