[發明專利]對由局部缺血引發的組織損傷的治療

無效

• 申請號: 02120397.0
• 申請日: 2002-05-24
• 公開（公告）號: CN1390547A
• 公開（公告）日: 2003-01-15
• 發明（設計）人: B·L·米拉里
• 申請（專利權）人: 輝瑞產品公司
• 主分類號: A61K31/501
• 分類號: A61K31/501;A61P43/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1.一種治療方法，其包括給需要治療或預防由局部缺血導致組織損傷的哺乳動物施用一種有效量的式I化合物或一種所述化合物的前體藥物或一種所述化合物或所述前體藥物的藥學上可接受的鹽，

其中：

R₁和R₂各自獨立地是氫或甲基；

X和Y共同是CH₂-CH(OH)-Ar或CH₂-C(O)-Ar，或

X是一個共價鍵、NR₃或CHR⁴，其中，R₃是(C₁-C₃)烷基或被一個或多個選自OH、F、Cl、Br、I、CN、CF₃、(C₁-C₆)烷基、O-(C₁-C₆)烷基、S(O)_n-(C₁-C₆)烷基和SO₂-NR⁵R⁶的取代基選擇性取代的苯基，而R⁴是氫或甲基，并且

Y是被一個或多個選自Ar、OH、F、Cl、Br、I、CN、CF₃、(C₁-C₆)烷基、O-(C₁-C₆)烷基、S(O)_n-(C₁-C₆)烷基和SO₂-NR⁵R⁶的取代基選擇性取代的苯環或萘環；

Ar是被一個或多個選自F、Cl、Br、I、CN、CF₃、(C₁-C₆)烷基、O-(C₁-C₆)烷基、S(O)_n-(C₁-C₆)烷基和SO₂-NR⁵R⁶的取代基選擇性取代的苯環或萘環；

每次出現的n獨立地是0、1或2；

每次出現的R⁵獨立地是H、(C₁-C₆)烷基、苯基或萘基；而

每次出現的R⁶獨立地是(C₁-C₆)烷基、苯基或萘基。

2.一種如權利要求1所述的治療方法，其中所述所述化合物選自：

6-(2-氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(3-氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，3-二氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，5-二氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(4-氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(4-氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2-氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，3-二氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，4-二氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，4-二氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2，6-二氯-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2-氯-4-氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；

6-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮；和

6-(萘-1-磺酰基)-2H-噠嗪-3-酮，或一種選自其中的化合物的前體藥物，或一種所述化合物或所述前體藥物的藥學上可接受的鹽。