[發明專利]蛇床子總香豆素作為治療銀屑病藥物中的應用

有效

• 申請號: 02114903.8
• 申請日: 2002-02-27
• 公開（公告）號: CN1374309A
• 公開（公告）日: 2002-10-16
• 發明（設計）人: 楊利平
• 申請（專利權）人: 楊利平
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/37;A61P17/06;//;30700;31100)
• 代理公司: 廣州知友專利代理有限公司
• 代理人: 劉小敏

技術領域

本發明涉及一種蛇床子提取物及其用途，尤其是涉及一種蛇床子總香豆素及其作為治療銀屑病的新用途。

背景技術

銀屑病，俗稱牛皮癬，是一種常見、多發的慢性皮膚疾病，以患部表面覆蓋銀白色鱗屑為主征，好發于頭皮、軀干及四肢伸側，得此病者異常痛苦，嚴重影響正常的工作學習和生活。近年來該病的發病較以往有明顯增高，病情亦趨向頑固，是世界衛生組織及皮膚研究領域重點研究和防治的疾病之一。該病病因至今尚未完全清楚。一般認為與遺傳、感染、免疫、代謝、內分泌、精神等多種因素有關。目前，銀屑病的治療主要以藥物為主，治療的方法雖多，但大多只能達到近期臨床效果，復發難以抑制。西藥多采用皮質激素或細胞免疫抑制劑(參見《藥學通報》1985·20(9)《外用皮質激素藥物進展》)。這類藥物雖有較好的近期療效，但它們存在的最大缺點是長期使用能使皮膚的表皮和真皮變薄，并能引起毛細血管擴張及成癮性等嚴重毒副反應，并發癥多，適應范圍小，且價格也比較昂貴，不是治療銀屑病的方向。

中藥蛇床子在古代不少醫著中都有記載，臨床應用較多的是取其燥濕祛風和殺蟲作用而運用于外科、婦科、皮膚科及五官科，用以治療瘡瘍癬疥，陰囊濕癢等疾患，但尚未見用蛇床子之提取物——總香豆素用于治療銀屑病的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種從蛇床子中提取的蛇床子總香豆素及其作為制備治療銀屑病的藥中的應用，它具有療效好、副作用小的特點。

本發明涉及的蛇床子總香豆素是從傘形科蛇床屬植物蛇床(Cnidium?monnieri(L.)cusson)的果實中提取出來的有效部位，主要化學成分為香豆素，在提取物中占85％以上，含6種香豆素成分，其中以蛇床子素(VI)含量最高，一般占總香豆素的90％以上，它是蛇床子有效部位中的主要活性成分，其他5種香豆素均為呋喃駢香豆素，它們分別是花椒毒酚(I)、花椒毒素(II)、異虎耳草素(III)、佛手柑內酯(IV)和歐芹屬素乙(V)。

本發明所述的總香豆素中的各種香豆素在高效液相色譜法中可得到分離并與各單體的保留時間一致。6種香豆素精制品的紫外吸收圖譜見圖1，6種香豆素精制品的紫外吸收系數見表1，其中，蛇床子素的最大吸收λ_max在322nm(1gε＝3.9)，而呋喃駢香豆素的花椒毒酚的λ_max在250nm(1gε＝4.25)，花椒毒素的λ_max在248nm(1gε＝4.4)，異虎耳草素的λ_max在268nm(1gε＝4.26)，佛手柑內酯的λ_max在249nm(1gε＝4.38)，歐芹屬素乙的λ_max在249nm(1gε＝3.65)。

本發明所述的總香豆素的紫外吸收光譜是根據紫外吸收光譜的可加和性原理由所述6種香豆素的紫外吸收光譜的總和而來，受各組分及其相對含量的影響，測定蛇床子總香豆素在乙醇溶液中的吸收光譜見圖1。本發明研究過程中測定了11個批號的蛇床子總香豆素，結果顯示，各個不同批號的紫外吸收光譜基本一致，在322nm(319～326nm)左右有最大吸收，吸收峰較為平坦，其他在250nm、255nm、265nm也分別有吸收峰。

本發明涉及蛇床子總香豆素作為制備治療銀屑病的藥中的應用。

本發明涉及治療銀屑病的藥系單味中藥，其特征在于該中藥中含有5～35％(重量)的蛇床子總香豆素和可藥用載體和/或賦形劑。

本發明涉及的蛇床子總香豆素的制備方法如下：將蛇床子果實粉碎后，用80～95％乙醇，在60～80℃下溫度提取兩小時，濾出濾液，藥渣再加80～95％％乙醇，再提取兩次，過濾，合并三次濾液，常溫放置至少16小時以上，濾出經放置后析出的綠色絮狀物和無定形結晶，濾液濃縮成小體積，溶液常溫放置16小時以上后即析出綠色沉淀物，濾出干燥即得。

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