[發(fā)明專利]固體農(nóng)藥組合物、其制造方法及其散布方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 02103400.1
• 申請(qǐng)日: 2002-01-31
• 公開（公告）號(hào): CN1369201A
• 公開（公告）日: 2002-09-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 加藤進(jìn);大川哲生;藤田茂樹;前田嘉洋
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A01N25/08
• 分類號(hào): A01N25/08
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 楊宏軍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及利用新式農(nóng)藥用載體的固體農(nóng)藥組合物、其制造方法及其散布方法。

背景技術(shù)

現(xiàn)在，農(nóng)藥制劑，根據(jù)其性狀，大體上可分為固體制劑和液體制劑兩大類，前者為粉劑、粉粒劑、粒劑、水和劑等；后者為乳劑、液劑、流動(dòng)劑等。另外，根據(jù)其使用地點(diǎn)，可以分為用于直接散布的制劑和需要用水稀釋后再用于散布的制劑。

然而，在將農(nóng)藥制劑散布時(shí)，從作業(yè)性等方面考慮，優(yōu)選是那些用于散布的準(zhǔn)備工序盡可能少而且能簡(jiǎn)單地散布的制劑形式。從這方面考慮，最好是使用那些能夠直接散布的固體制劑作為農(nóng)藥制劑。

這樣，作為不經(jīng)稀釋就能直接散布的固體制劑，已知的有諸如粉劑、DL粉劑、流動(dòng)粉塵劑那樣的粉末狀制劑，以及諸如粒劑、細(xì)粒劑F、微粒劑、微粒劑F之類的粒狀制劑。除此之外，已知的還有通過把粉末狀或粒狀的制劑用水溶性薄膜包裝而形成的包裝劑或者用于把通過壓片成型而獲得的片劑從田埂投入到水田內(nèi)的巨型劑、可用點(diǎn)火紙等將顆粒劑或片劑點(diǎn)燃的熏煙劑、用于在水稻育苗箱中進(jìn)行土壤混合處理的粉劑、水和劑、顆粒水和劑等。

然而，作為農(nóng)藥活性成分的性狀，有些是在堂溫下呈液態(tài)的，有些是在常溫下呈固態(tài)的以及有些是其熔點(diǎn)在常溫附近故在常溫下呈膏狀的，因此，不能說任何一種農(nóng)藥的活性成分都能制成在使用時(shí)能夠簡(jiǎn)單地直接散布的高濃度的固體制劑。

也就是說，那些在常溫下為液體的農(nóng)藥活性成分不能單獨(dú)用來制成固體制劑，必須采用某種手段來使其固體化。另外，對(duì)于那些在常溫下為固體或膏狀的農(nóng)藥活性成分，為了使其適合于直接散布，也要求將其預(yù)先均勻地分散于農(nóng)藥制劑中。

為此，在要制造能夠直接散布的固體制劑時(shí)，對(duì)于那些在常溫下為液體的農(nóng)藥活性成分，可以將其直接地浸透于適當(dāng)?shù)霓r(nóng)藥用載體中，或者在將其用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙庵笤賹⑵浣傅竭m當(dāng)?shù)霓r(nóng)藥用載體中，另外，即便是那些在常溫下為固體或膏狀的農(nóng)藥成分，也最好用適當(dāng)?shù)娜軇⑵湟簯B(tài)化之后，再將其浸透到適當(dāng)?shù)霓r(nóng)藥用載體中，如此來將它們制成固體制劑。

然而，如上所述，在把高濃度的農(nóng)藥活性成分制成固體制劑的情況下，隨著保存條件的不同或隨著時(shí)間的經(jīng)過，有可能會(huì)導(dǎo)致制劑中的農(nóng)藥活性成分粉末化或者從制劑中滲出，因此必須采取防止的對(duì)策。

另一方面，如果那些能夠直接散布的固體制劑中所含的農(nóng)藥成分直接釋放出來，就會(huì)導(dǎo)致在該制劑周圍的農(nóng)藥濃度過高，因此，根據(jù)情況的不同，有可能導(dǎo)致發(fā)生藥害的情況。因此，優(yōu)選是那些能使農(nóng)藥成分從載體中慢慢釋放出來的制劑，也就是所謂具有殘效性的制劑。

另外，在最近，用于農(nóng)藥的載體及農(nóng)藥中所含的助劑的安全性也成為特別引起重視的問題，人們強(qiáng)列要求使用那些經(jīng)口毒性、經(jīng)皮毒性、吸入毒性、魚毒性、眼刺激性等的毒性低，而且生物分解性優(yōu)良，并且對(duì)環(huán)境也有利的助劑。

可是在過去，作為適合使農(nóng)藥活性成分固體化的農(nóng)藥用載體，已知的有：粘土、滑石、硅藻土、膨潤(rùn)土、碳酸鈣、硅石、浮石、蛭石、珍珠巖、美國(guó)活性白土等的礦物類載體；大豆粉、煙葉粉、核桃粉、小麥粉、木粉、米糠、麩子、稻殼、鋸末、紙漿絮狀物、玉米桿、堅(jiān)果外皮、果實(shí)核的破碎片等的植物類載體；以及尿素、硫酸銨、糊精、白炭黑等的合成類載體。

其中，有希望能夠解決農(nóng)藥活性成分粉末化或滲出的問題的載體是白炭黑，因?yàn)榘滋亢诘奈托蕴貏e優(yōu)良，故被廣泛地用于農(nóng)藥制劑中。白炭黑也稱為非晶質(zhì)二氧化硅，是一種按濕法或干法制造的合成硅酸，它是能夠吸附液體有效成分的載體，可以作為那些使用低熔點(diǎn)有效成分的固體制劑的結(jié)塊防止劑以及在進(jìn)行微粉碎時(shí)的粉碎助劑等使用。

然而，由于白炭黑沒有分解性，因此在環(huán)保方面存在問題，而且，它較容易地將呈微粒子狀的有效成分釋放出來，因此不能期待獲得殘效性的效果。

作為其他的吸油性載體，還可以考慮使用屬于礦物類載體的硅藻土或膨潤(rùn)土，但是，前者也存在非分解性的問題，后者由于是土壤的主要成分，因此在環(huán)保方面不成問題，但是由于其吸附能力強(qiáng)，因此會(huì)對(duì)農(nóng)藥活性成分的釋放過度地抑制，這也是存在的問題。另一方面，植物類載體雖然都容易被生物降解，但是它們的吸油性或吸水性較低，因此不能解決與液態(tài)農(nóng)藥活性成分固體化有關(guān)的問題。

另一方面，關(guān)于用來向農(nóng)藥活性成分賦予殘效性的制劑，人們已進(jìn)行了許多研究。例如，已知的方法有：添加抗氧化劑的方法(特開平3-218304號(hào))、在光崩解性的微囊中包含著有效成分的方法(特開昭54-109078號(hào))、把熔點(diǎn)在50℃以上的固體狀農(nóng)藥活性成分與非晶質(zhì)二氧化硅一起造粒的方法(特開平8-143402號(hào))等。