[發明專利]抗菌組合物

無效

• 申請號: 01124769.X
• 申請日: 2001-08-09
• 公開（公告）號: CN1338251A
• 公開（公告）日: 2002-03-06
• 發明（設計）人: 安德烈亞斯·納奇
• 申請（專利權）人: 吉沃丹股份有限公司
• 主分類號: A61K7/32
• 分類號: A61K7/32
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 巫肖南

本發明涉及抗菌組合物。

當本身無味的新鮮汗液被細菌如葡萄球菌(staphylococci)和棒桿菌(corynebacteria)分解時形成體臭，所述的兩個菌屬均屬于革蘭氏陽性的真細菌科(Eubacteriaceae)。

化妝品除臭劑是用來抑制腋臭的形成。它們基于不同的活性原理。原理之一是通過收斂劑抑制排汗。原理之二是通過抗菌物質減少皮膚上的菌叢。但是很多商用抗菌化合物會影響皮膚的整個微生物菌叢。另外，某些抗菌劑對形成低氣味的葡萄球菌細菌的活性比對棒桿菌的活性高，并因此可能有利于后者，這是極其不合乎需要的。

用腳除臭劑和鞋除臭劑來防止典型的干酪性腳氣味的形成。這種氣味是在長時間的潮濕下由短桿菌形成的，特別是在個人不自覺性出汗過多或鞋子里通風不足的情況下，更可能發生這種情況。

另一種細菌所致的皮膚現象是粉刺，對此，常以局部施用的含抗菌劑的化妝產品來治療。

舉例來說，目前用于除臭劑和止汗產品中的抗菌化合物包括Triclosan(2，4，4′-三氯-2′-羥基-二苯醚)。但是，用這種氯化化合物作為抗菌劑遭到了消費者組織的強烈質疑。

已知某些有氣味的物質、香精油或其它芳香成分的抗菌性能可被用來制備去臭的芳香組合物。一種活性特別高的天然芳香化合物是3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-1-醇(金合歡醇)。其在去臭的芳香組合物中的用途，描述于DE2728921?B2和DE3315058?A1中。但是，為了獲得其抗菌效果，需要使用比通常香料中所使用的濃度更高的濃度。

已知其抗菌活性的另一種天然芳香成分是檀香油。在Viollon?etChaumont(Parfums?&?cosmetiques，1994，116：67-70)的最新研究中，比較了26種香精油的抗腋窩細菌的抗菌活性。其中檀香油具有極高的活性。但是，高昂的價格和有限的可利用性，妨礙了這種天然香精油以抑制皮膚細菌生長所需的濃度廣泛地用于商業化妝品中。

本發明的一個目的是提供具有抗棒桿菌(corynebacteria)作用的抗菌組合物。

本發明的又一個目的是提供具有抗葡萄球菌(staphylococci)作用的抗菌組合物。

本發明的再一個目的是提供具有抗短桿菌(Brevibacteria)作用的抗菌組合物。

本發明還有一個目的是提供具有抗丙酸桿菌(Propionibacteria)作用的抗菌組合物。

本發明的依據是在250種常用的芳香原料中意想不到地發現的抗菌組合物，該組合物包含一個或多個下面式I的化合物作為活性組分，和至少一種其它成分，在式I中，R為位于2，3，4或5位的式II的基團而且

如果R位于5位，那么2位的氫被甲氧基取代，和

如果R位于4位，那么2位的氫可任選地被甲氧基取代。

該組合物對抵抗從健康志愿者身上分離出的棒桿菌屬菌株的聚集特別有效，其活性甚至略高于檀香油，只是略低于金合歡醇。該活性組分的活性大大地高于例如Sandalore和Radjanol的活性。表明本發明的化合物不僅提供突出的嗅覺性能，還提供優異的抗菌活性。而且，其抗棒桿菌和抗葡萄球菌的抗菌作用強度是相等的，這與Triclosan的情形不同。后面的化合物對形成低氣味的葡萄球菌比對棒桿菌更有效，因此，使用少量的該化合物可能有利于棒桿菌種群。

無色粘性的液體Sandela通過一個兩步反應得到，在該反應中，用酸性催化劑處理莰烯和愈創木酚，然后氫化處理(US3499937)，而且其制備也相對便宜。上述的兩步反應產生式I化合物的混合物，即和所有可能的對應異構體。每個式I的化合物均可以通過蒸餾或色譜分離出來。作為活性組分，所述的化合物可以單獨或互相混合起來使用。

發現2-甲氧基-4-(5，5，6-三甲基雙環[2.2.1]庚-2-基)環己-1-醇和2-甲氧基-5-(5，5，6-三甲基雙環[2.2.1]庚-2-基)環己-1-醇的抗棒桿菌活性最高。特別是用2-甲氧基-4-(5，5，6-三甲基雙環[2.2.1]庚-2-基)環己-1-醇，可以獲得突出的活性。

本發明的組合物的另一個優選實施方案是其中活性組分為3-(5，5，6-三甲基雙環[2.2.1]庚-2-基)環己-1-醇)的組合物。