[發(fā)明專利]磷酸苯丙哌林雙層緩釋片

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 01115128.5
• 申請(qǐng)日: 2001-07-11
• 公開（公告）號(hào): CN1329890A
• 公開（公告）日: 2002-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃振華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 黃振華
• 主分類號(hào): A61K31/675
• 分類號(hào): A61K31/675;A61K9/22;A61P11/14
• 代理公司: 山東專利法律事務(wù)所
• 代理人: 宋永麗

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及藥品，是一種磷酸苯丙哌林雙層緩釋片。

背景技術(shù)：

磷酸苯丙哌林是一種強(qiáng)力鎮(zhèn)咳藥物，屬于非麻醉性且久服無成癮性的中樞止咳藥物。磷酸苯丙哌林緩釋片具有口服易吸收，鎮(zhèn)咳作用明顯，維持時(shí)間長(zhǎng)，副作用少，使用方便等優(yōu)點(diǎn)，但在實(shí)際臨床中發(fā)現(xiàn)，它雖然鎮(zhèn)咳作用顯著，對(duì)于急性、突發(fā)性急癥而言，由于其緩釋片的釋藥速度慢，發(fā)揮作用遲緩，奏效慢，不利于迅速解除病痛，使其應(yīng)用范圍受到限制。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的是，提供一種磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，在磷酸苯丙哌林緩釋片的基礎(chǔ)上，增加一層常釋片，使它同時(shí)具有普通制劑奏效快、緩釋制劑藥效持久、穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)，它能夠達(dá)到常釋部分藥物在體內(nèi)迅速釋放，快速達(dá)到有效血藥濃度后，緩釋部分再緩慢釋放，并持續(xù)維持平穩(wěn)的有效血藥濃度的效果等。

本發(fā)明為了解決現(xiàn)有技術(shù)所存在的問題，采用如下方案進(jìn)行解決，磷酸苯丙哌林雙層緩釋片，它包括磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料和常釋藥物原料，經(jīng)兩次壓制成為雙層片，磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為：13.2～34.6毫克和39.6～66毫克。磷酸苯丙哌林主藥原料分布在常釋和緩釋藥物原料中的比例為：26.4毫克和52.8毫克。磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料組份及含量是：

磷酸苯丙哌林????????????????39.6—66毫克

淀粉????????????????????????40毫克

乳糖????????????????????????51.2毫克

羥丙基甲基纖維素????????????40毫克

乙基纖維素????????????????????5毫克

微晶纖維素????????????????????5毫克

1.5％羥丙基甲基纖維素溶液?????40毫克

滑石粉????????????????????????5毫克

硬脂酸鎂??????????????????????1毫克

磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量是：

磷酸苯丙哌林??????????????????13.2—39.6毫克

淀粉??????????????????????????28毫克

乳糖??????????????????????????30毫克

微晶纖維素????????????????????15毫克

8％聚乙烯吡咯烷酮溶液?????????20毫克

羥甲基淀粉鈉??????????????????5毫克

硬脂酸鎂??????????????????????1毫克。

磷酸苯丙哌林緩釋藥物原料的組份及含量可以是：

磷酸苯丙哌林??????????????????52.8毫克

淀粉??????????????????????????40毫克

乳糖??????????????????????????51.2毫克

羥丙基甲基纖維素??????????????40毫克

乙基纖維素????????????????????5毫克

微晶纖維素????????????????????5毫克

1.5％羥丙基甲基纖維素溶液?????40毫克

滑石粉????????????????????????5毫克

硬脂酸鎂??????????????????????1毫克

磷酸苯丙哌林常釋藥物原料組份及含量可以是：

磷酸苯丙哌林??????????????????26.4毫克

淀粉??????????????????????????28毫克

乳糖??????????????????????????30毫克

微晶纖維素????????????????????15毫克

8％聚乙烯吡咯烷酮溶液?????????20毫克

羥甲基淀粉鈉??????????????????5毫克

硬脂酸鎂???????????????????1毫克。

本發(fā)明的藥品經(jīng)藥理試驗(yàn)證明，它具有普通制劑奏效快、緩釋制劑藥效持久、穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)，完全能夠達(dá)到常釋部分藥物在體內(nèi)迅速釋放，快速達(dá)到有效血藥濃度后，緩釋部分再緩慢釋放，并持續(xù)維持平衡的有效血藥濃度的藥理效果，并具有進(jìn)一步降低副作用、安全性好、維持治療時(shí)間長(zhǎng)、口服吸收迅速等優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)證明：可完全抑制各種刺激引起的咳嗽，作用較磷酸可待因提高2—4倍等。