[發明專利]非布丙醇環糊精包合物及其制劑

無效

• 申請號: 01113878.5
• 申請日: 2001-04-20
• 公開（公告）號: CN1318569A
• 公開（公告）日: 2001-10-24
• 發明（設計）人: 鄧意輝;劉丹
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C08B37/16
• 分類號: C08B37/16
• 代理公司: 沈陽杰克專利事務所
• 代理人: 李宇彤

本發明涉及醫藥技術領域，確切地說它是一種非布丙醇環糊精包合物及其制劑。

非布丙醇(Febuprol)為利膽藥，具有解痙作用，增加膽汁分泌量，臨床用于利膽排石，黃膽性肝炎及慢性膽囊炎的治療。該藥為一油狀物，水中不溶，口服吸收差，影響了療效。有文獻將其制成乳劑后，利膽作用得到極大改變。

環糊精為環狀低聚糖化合物，能將一些物質包合入其環狀結構中，形成“分子膠囊”，從而提高藥物的溶解度和穩定性。

本發明的目的是將非布丙醇制成β-環糊精和羥丙基β-環糊精包合物，并將此類包合物制成多種劑型，提高了藥物溶解度和藥效。

本發明的目的是通過如下方案實現的，它包括非布丙醇、乙醇、β-環糊精或羥丙基β-環糊精，其特征在于：非布丙醇的β-環糊精和羥丙基β-環糊精包合物，非布丙醇與β-環糊精的投料重量比為1∶2～1∶20，非布丙醇與羥丙基β-環糊精的投料重量比為1∶5～1∶50。所說的制劑劑型為非布丙醇片、非布丙醇包衣片、非布丙醇硬膠囊和口服液。

本發明的優點是：實現了液體藥物固體化，掩蓋了藥物的不良味道，提高了藥物溶解度和藥效，其中羥丙基β-環糊精包合物，還可制成口服液，解決了非布丙醇的水不溶性，并遮蓋了非布丙醇的辛辣味。

下面結合實施例對本發明作進一步詳細的描述。

實施例1：非布丙醇β-環糊精包合物

將30gβ-環糊精制成飽和水溶液，取3g非布丙醇用乙醇溶解，攪拌下滴至上述的β-環糊精飽和水溶液中，靜置。過濾，洗滌，產物于60℃干燥，即得非布丙醇β-環糊精包合物。

實施例2：膠體磨法制非布丙醇β-環糊精包合物

取500gβ-環糊精懸于水中，并置于膠體磨內，將80g非布丙醇溶于乙醇中，加入上述懸液中，并循環研磨10分鐘。沉淀用稀醇洗2遍，干燥，即得白色粉狀β-環糊精包合物。

實施例3：羥丙基β-環糊精包合物

取羥丙基β-環糊精20g，用水溶解后，將1g非布丙醇的乙醇溶液加入，攪拌，所得溶液減壓干燥，得白色粉末狀羥丙基β-環糊精包合物。

實施例4：包合物的片劑制備

將非布丙醇β-環糊精10g，可壓性淀粉2g，硬脂酸鎂適量，混勻，所得粉末直接壓片。所得片劑硬度、崩解度和溶出度均符合藥典要求。該片劑可進一步進行包衣。

實施例5：包合物硬膠囊劑

將“實施例4”的處方混勻后，所得粉末裝入硬膠囊即可。

實施例6：非布丙醇口服液制備

將非布丙醇的羥丙基β-環糊精包合物20g、糖精適量溶于180ml水中，并用水定容至200ml，混勻，即得。

上述實施例只是用來闡述本發明，并不限制本發明的應用。本發明還可制成各種劑型。