[發(fā)明專利]香參注射液及其制備方法和應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01108537.1
• 申請日: 2001-06-14
• 公開（公告）號: CN1333046A
• 公開（公告）日: 2002-01-30
• 發(fā)明（設計）人: 楊昶
• 申請（專利權）人: 楊昶
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61P35/00
• 代理公司: 云南協(xié)立專利事務所
• 代理人: 旃習涵,吳平

本發(fā)明涉及一種藥品，具體涉及一種以中草藥為主要原料的注射液。本發(fā)明還涉及所述注射液的制備方法及其在制藥領域中的用途。

現代生活中，由于空氣、水和食物普遍受到污染，人們很難避免癌的侵蝕，甚至治療后還要擔心復發(fā)。現代醫(yī)學研究表明，癌癥是一種基因改變，累計到一定程度才形成的惡性病，潛伏期很長，早期較難發(fā)現，等到癥狀明顯時多半已到了中晚期。癌癥，可以說是當代人類最大的病魔，癌腫嚴重地威脅著人類的生命，據世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，人體癌癥已達100多種。全世界每年有600萬人發(fā)生腫瘤，死亡500萬人。我國12億人口中，每年100多萬人發(fā)病，死亡約80萬人。癌癥是20世紀世界性的醫(yī)學難題。

目前，西醫(yī)治療癌癥一般采用手術、放療和化療，但在實施放、化療殺傷癌細胞過程中，人體的免疫細胞功能和造血系統(tǒng)也同時受到傷害，毒副作用大，尤其對體虛患者更為不利，故多數患者不能堅持放化療而致生命垂危。

為了尋找攻克癌癥的藥劑，眾多的醫(yī)學科研人員付出了艱辛的勞動和不懈的努力，研制了不少治療癌癥的藥物。但是，迄今為止，這類藥物有的療效不確切；有的雖有一定的療效，但價格十分昂貴，普通患者的經濟能力根本無法承受，只能默默地忍受疾病的煎熬。

本發(fā)明的目的在于提供一種治療癌癥的香參注射液，該注射液安全有效，無毒副作用，特別是其原料來源豐富，成本低，以拯救千百萬患者的生命。

本發(fā)明的另一個目的在于提供一種香參注射液的制備方法，該法工藝合理，操作方便，產品收率大。

本發(fā)明的目的還在于提供一種香參注射液在制備治療癌癥的藥劑中的應用。

本發(fā)明所述的香參注射液的組成為：

香參精油80～120毫克，吐溫-80?80～120毫克，加5％的葡萄糖注射液至2毫升。

本發(fā)明所用的原料香葉天竺葵牛兒苗科天竺葵屬植物，拉丁名為Polargonium?Graveoleens?L’HE’RIT。藥用部位為其新鮮莖葉，經水蒸汽蒸餾，精餾即得香葉天竺葵精油，簡稱香葉精油。香葉天竺葵產于云南省的滇西、滇南和賓川等地，資源十分豐富。苦參為豆科槐屬植物，拉丁名為Sophora?Flavescens?AIT。藥用部位為其干燥根，苦參在全國許多省市均有栽培。

本發(fā)明是由植物香葉天竺葵的揮發(fā)油和植物苦參的總提取物制成的復方制劑，因此本發(fā)明的名稱是用“香”字代表香葉天竺葵；“參”字代表苦參，以香參命名，使主要組成一目了然，而劑型為注射液，故名稱為“香參注射液”。

本發(fā)明提供了香參注射液的制備方法，該方法包括下述順序的步驟：

(1)制備香葉天竺葵精油

取香葉天竺葵新鮮莖葉經水蒸汽蒸餾、精餾，得淡黃綠色澄明液體，即為香葉天竺葵精油，簡稱香葉精油。

(2)香參精油

將苦參磨成粗粉，稱取苦參粗粉300克，加香葉精油1200毫升，置于2000毫升玻璃燒瓶中混勻，于115℃加熱回流6小時。濾取苦參精油，得800毫升深黃色澄明油狀液體，即為香參精油。按所述的配料比，稱取香參精油置于乳缽中，一邊緩慢加入吐溫-80和5％葡萄糖注射液，一邊研磨，使溶液澄明，調整_PH值為6.8～7.0過濾，分裝于2毫升的安瓿內，封口，110℃消毒15分鐘，即得成品。

1.小白鼠的急性毒性試驗

試驗方法：取18～22g健康小白鼠，昆明雜交種，隨機分組，每組10只，分別自尾靜脈、腹腔注入不同劑量的香參注射液，給藥后觀察7天，累計7天死鼠數，用寇氏法計算。其中，靜脈注射LD₅₀為164.3±17.6mg/kg(P＝0.95)；腹腔注射LD₅₀為334.8±27.9mg/kg(P＝0.95)。試驗結果分別見表1、表2。