[發明專利]氨基－三唑并吡啶衍生物

無效

• 申請號: 00812501.5
• 申請日: 2000-08-28
• 公開（公告）號: CN1379777A
• 公開（公告）日: 2002-11-13
• 發明（設計）人: G·休伯特羅逖曼;W·亨克勒;R·雅各布－勞特恩;G·J·基爾帕特里克;M·H·內蒂克溫;C·里邁爾
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;//;24900;22100)
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 劉金輝,林柏楠

1、通式I化合物R¹是含有1至3個選自N、O或S的雜原子且任選被一個或兩個取代??基取代的5或6元雜芳基，取代基是低級烷基、-(CH₂)_nOH、鹵素??或低級烷氧基，其中該雜芳基可任選經由亞烷基或亞鏈烯基連接??在吡唑環上，或者是??任選被一個或兩個取代基取代的苯基，取代基是低級烷基、羥基-??低級烷基、鹵素、羥基或低級烷氧基，或者是??-O(CH₂)_n苯基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基，或者是??-S-低級烷基；R²和R⁴彼此獨立地是氫、氰基或-S(O)₂-苯基；R³是氫、鹵素，或者是??含有1至3個選自N、O或S的雜原子且任選被一個或兩個取代基??取代的5或6元雜芳基，取代基是低級烷基、-(CH₂)_n-芳基、羥基、??鹵素、低級烷氧基、嗎啉基、氨基、低級烷基氨基或-C(O)NR’₂，??其中R’是低級烷基或氫，或者是??任選被一個或兩個取代基取代的苯基，取代基是鹵素、低級烷基、??低級烷氧基、氨基、二-低級烷基氨基、CF₃、-OCF₃、-NHC(O)低??級烷基、氰基、-C(O)-低級烷基、-C(O)O-低級烷基、-S-低級烷基、??-S(O)₂NH-苯基、-S(O)₂-甲基哌嗪基，或者是?-NR’R”，其中R’和R”彼此獨立地是氫、苯基環任選被鹵素或低級??烷氧基取代的-(CH₂)_n苯基、-CH(低級烷基)-苯基、二氫茚-1-基、??1，2，3，4-四氫萘基或環烷基，或者是??苯基環任選被鹵素、低級烷基或低級烷氧基取代的-O-苯基、-O-

四氫萘基或-O-CH₂-6-甲基吡啶-2-基，或者是

-苯并[1，3]二氧雜環戊基、-1H-吲哚-5-基、萘基、苯并呋喃-2-基、

1，3，4，9-四氫-b-咔啉-2-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、哌嗪-4-基甲基

或嗎啉基；R⁵是-NR₂，其中R可以相同或不同且是氫、低級烷基、苯基、芐基、

-CO-低級烷基、-CO-低級烷氧基、-低級鏈烯基、-CO(CH₂)_n-苯基

或-COO(CH₂)_n-苯基，其中苯基環任選被CF₃、低級烷氧基、鹵素

或低級烷基取代，-CO(CH₂)₃-NHCO-低級烷氧基、-(CH₂)_n-苯基，

其中苯基環任選被低級烷氧基、CF₃或鹵素取代，或者是

4，5-二氫-1H-咪唑-2-基苯甲酸、1，4，5，6-四氫嘧啶-2-基苯甲酸或

4，5，6，7-四氫-1H-[1，3]二氮雜-2-基苯甲酸；n是0-4；及其可藥用鹽。