[發明專利]4″－取代的－9－脫氧－9A－氮雜－9A－高紅霉素衍生物二磷酸鹽和其藥物組合物無效
| 申請號： | 00809635.X | 申請日： | 2000-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN1358188A | 公開（公告）日： | 2002-07-10 |
| 發明（設計）人： | R·J·拉夫卡;C·B·拉甘;D·J·M·艾倫 | 申請（專利權）人： | 輝瑞產品公司 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 李華英 |
| 地址： | 美國康*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 脫氧 氮雜 紅霉素 衍生物 磷酸鹽 藥物 組合 | ||
【權利要求書】：
1.本發明涉及到(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-1?3-[[2，6-雙脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-4-C-[(丙基氨基)甲基]-α-L-核-吡喃已糖基]氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，8，10，12，14-六甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-二甲氨基)-β-D-木-吡喃已糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮的二磷酸鹽的兩種多晶型物，它具有以下化學式：
其中n是0至8，多晶型物選自以下組成的組：
a.液晶的近晶結晶內消旋相；和
b.顯示X-射線粉末衍射圖案的二磷酸鹽結晶
2.按照權利要求1的二磷酸鹽液晶，具有條板狀結晶形態并顯示縱向解理。
3.按照權利要求2的二磷酸鹽液晶，在大約87％的相對濕度增重大約15％重量，結果失去雙折射。
4.按照權利要求2的二磷酸鹽，其中液晶具有大約5至6％的水。
5.按照權利要求1的二磷酸鹽，其中該鹽具有大約48％的C、大約9％的H、大約4％的N、大約6％的P和大約5.5％的H2O。
6.按照權利要求1的二磷酸鹽多晶形物，具有晶序良好的結晶板狀或棱晶結晶形狀。
7.按照權利要求6的二磷酸鹽，其中板狀或棱晶結晶形狀是高度雙折射的。
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