[發明專利]類固醇衍生物

無效

• 申請號: 00806958.1
• 申請日: 2000-04-27
• 公開（公告）號: CN1357003A
• 公開（公告）日: 2002-07-03
• 發明（設計）人: 廖述宗;宋慶
• 申請（專利權）人: 亞其發展公司
• 主分類號: C07J3/00
• 分類號: C07J3/00;C07J9/00;C07J17/00;C07J41/00;A61K31/56;A61K31/585
• 代理公司: 隆天國際專利商標代理有限公司
• 代理人: 楊淑媛,黃韌敏

1.一種如下式之化合物：

其中

R³為氫、胺基、羧基、氧基、鹵基、磺酸、-O-磺酸、或烷基，其可以任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-SO₂-、-SO₂-O-、-O-SO₃-、-SO₃-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-，更且可以任意的以羥基、鹵基、胺基、羧基、磺酸、或-O-磺酸取代；

R¹、R²、R⁴、R^4’、R⁶、R⁷、R¹¹、R¹²、R¹⁵、R¹⁶和R^17’各自獨立地為氫、羥基、胺基、羧基、氧基、鹵基、磺酸、-O-磺酸、或烷基，其可以任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-O-SO₂-、-SO₂-O-、-O-SO₃-、-SO₃-O、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-，更且可以任意的以羥基、鹵基、胺基、羧基、磺酸、或-O-磺酸取代；

R⁵、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹³和R¹⁴各自獨立地為氫、烷基、鹵烷基、羥烷基、烷氧基、羥基或胺基；

R¹⁷為-X-Y-Z，其中X為一個鍵結、或烷基或烯基，任意的插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-，更且可以任意的與R¹⁶和被R¹⁶和R¹⁷所鍵結之2個環碳原子形成環狀基團；Y為-CO-、-SO-、-SO₂-、-O-SO₂-、-SO₂-O-、-O-SO₃-、-SO₃-O-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)-、-NH-CO-、或-N(烷基)CO-、或一個鍵結；及Z為烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、環烯基、雜環烯基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜烷基、或雜芳烷基，及可以任意的以羥基、烷氧基、胺基、鹵基、磺酸、-O-磺酸、羧基、氧基、烷氧羰基、烷羰氧基、烷胺羰基、烷羰胺基、烷羰基、烷亞磺醯基、烷磺醯基、或烷硫基取代；或為-CH(A)-B，而A為胺基酸支鏈，及B為氫、-NR^aR^b、或-COOR^c，其中R^a、R^b、和R^c各自獨立為氫或烷基；以及

n為0，1或2；

限制條件為當Z經羧基或烷氧羰基取代時，Y為一鍵，且X或Z中有一者包含至少一個雙鍵，且當Y為一鍵時，X為-NH-烷基-、-NH-烯基-、-N(烷基)-烷基-、-N(烷基)-烯基、-O-烷基-、-O-烯基-、-S-烷基、或-S-烯基-；或Z為經鹵基、磺酸、-O-磺酸、烷亞磺醯基、或烷磺醯基取代，或為烯基；

或其鹽類。

2.如申請專利范圍第1項之化合物，其中n為0。

3.如申請專利范圍第1項之化合物，其中R³為胺基、羧基、氧基、鹵基、磺酸、-O-磺酸、或烷基；R⁶為羥基、胺基、羧基、鹵基、磺酸、-O-磺酸、或烷基；及R³和R⁶各自獨立為α-組態。

4.如申請專利范圍第1項之化合物，其中R⁵為β-組態。