[發(fā)明專利]三環(huán)吡啶N－氧化物血管升壓素激動劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00805995.0
• 申請日: 2000-01-13
• 公開（公告）號: CN1347415A
• 公開（公告）日: 2002-05-01
• 發(fā)明（設計）人: A·A·費利;J·S·舒姆斯基;E·J·特賴布爾斯基
• 申請（專利權）人: 美國家用產品公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/551;A61P7/12;A61P13/00;//;24300;22100)
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 邰紅

1.一種通式(I)的化合物：其中：R¹選自：R²、R³和R⁵獨立為氫、1-6個碳原子的直鏈烷基、3-7個碳原子的支鏈烷基、3-7個碳原子的環(huán)烷基或1-6個碳原子的全氟烷基；R⁴為氫、1-6個碳原子的直鏈烷基、3-7個碳原子的支鏈烷基、3-7個碳原子的環(huán)烷基或任選取代的7-15個碳原子的芳烷基；X和Y獨立為氫、1-6個碳原子的直鏈烷基、3-7個碳原子的支鏈烷基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、2-7個碳原子的烷氧基烷基、鹵素、1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基、CF₃或2-6個碳的全氟烷基；且Z為氫、或1-6個碳原子的直鏈烷基、或3-7個碳原子的支鏈烷基。

2.權利要求1的化合物，其為[2-氯-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

3.權利要求1的化合物，其為[2-溴-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

4.權利要求1的化合物，其為[4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

5.權利要求1的化合物，其為[2-氯-4-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

6.權利要求1的化合物，其為[4-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

7.權利要求1的化合物，其為{2-(三氟甲基)-4-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-苯基)-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

8.權利要求1的化合物，其為[2-氟-4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

9.權利要求1的化合物，其為[4-氟-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

10.權利要求1的化合物，其為[2-甲基-5-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

11.權利要求1的化合物，其為[4-(3-叔丁基-1H-吡唑-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

12.權利要求1的化合物，其為[2-氯-4-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

13.權利要求1的化合物，其為[2-氯-4-(5-甲基-1H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-(6，11-二氫-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜-6-基)-甲酮-1-氧化物。

14.一種治療由血管升壓素激動劑活性治療或緩解的疾病的方法，該方法包括給予需要此治療的哺乳動物藥學上有效量的權利要求1的化合物或其藥學上可接受的前藥。

15.權利要求14的方法，其中由血管升壓素激動劑活性治療或緩解的疾病選自尿崩癥、夜間遺尿、夜尿癥、尿失禁、出血和血凝固疾病或短暫排尿延遲。

16.一種藥用組合物，其包含藥學上有效量的權利要求1的化合物和藥學上可接受的賦形劑載體。