[發明專利]苯丙氨醇衍生物

無效

• 申請號: 00803869.4
• 申請日: 2000-02-12
• 公開（公告）號: CN1340043A
• 公開（公告）日: 2002-03-13
• 發明（設計）人: 阿奇薩拉奧·賽杜里;杰斐遜·W·蒂利
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07C233/80
• 分類號: C07C233/80;C07C235/40;C07C317/44;C07C323/60;A61K31/167;A61P29/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 趙仁臨

1.下式化合物：其中X是式X-1所示的基團其中：

R₁₅是鹵素、硝基、低級烷磺酰基、氰基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷氧羰基、羧基、低級烷基氨基磺酰基、全氟低級烷基、低級烷硫基、羥基低級烷基、烷氧基低級烷基、烷硫基低級烷基、烷亞磺酰基低級烷基、烷磺酰基低級烷基、低級烷亞磺酰基、低級烷酰基、芳酰基、芳基、芳氧基；

R₁₆是氫、鹵素、硝基、氰基、低級烷基、OH、全氟低級烷基或低級烷硫基；

或X是式X-2所示的基團其中Het是含有1，2或3個選自N、O和S雜原子的5-或6-元雜芳環，或Het是含有1，2，3或4個選自O、S和N雜原子的9-或10-元二環雜芳環；R₁₅和R₁₆如上面X-1中所定義，以及R₃₀是氫或低級烷基，p是0-1的整數；或X是式X-3所示的基團其中：

R₁₈是芳基、雜芳基，

R₁₉是取代的或未被取代的低級烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基，以及

R₂₀是取代的或未被取代的低級烷酰基或芳酰基；

Y是式Y-1所示的基團其中：

R₂₂和R₂₃獨立地是氫、低級烷基、低級烷氧基、低級環烷基、芳基、芳烷基、硝基、氰基、低級烷硫基、低級烷亞磺酰基、低級烷磺酰基、低級烷酰基、鹵素或全氟低級烷基，R₂₂和R₂₃中至少一個不是氫，以及

R₂₄是氫、低級烷基、低級烷氧基、芳基、硝基、氰基、低級烷磺酰基或鹵素：

或者Y是經碳原子連接酰胺羰基的五或六元雜芳環的基團Y-2，其中所述的環含有一個、兩或三個選自N、O和S的雜原子，所述環中一個或兩個原子獨立地被低級烷基、環烷基、鹵素、氰基、全氟烷基或芳基取代，至少一個所述的取代的原子與連接酰胺羰基的碳原子相鄰；

或者Y是下式所示3-7元環的基團Y-3：其中：

R₂₅是低級烷基、未被取代的或者氟取代的低級鏈烯基，或者基團R₂₆-(CH₂)_e-，

R₂₆是芳基、雜芳基、疊氮基、氰基、羥基、低級烷氧基、低級烷氧羰基、低級烷酰基、低級烷硫基、低級烷磺酰基、低級烷亞磺酰基、全氟代低級烷酰基、硝基或者R₂₆是基團-NR₂₈R₂₉；R₂₈是H或者低級烷基；

R₂₉是氫、低級烷基、低級烷氧羰基、低級烷酰基、芳酰基、全氟代低級烷酰基氨基、低級烷磺酰基、低級烷氨基羰基、芳氨基羰基，

或者R₂₈和R₂₉一起形成選擇性地含有選自O、S和N的一個雜原子的4，5或6-元飽和碳環；環上的碳原子未被取代或被低級烷基或鹵素取代；

Q是-(CH₂)_fO-、-(CH₂)_fS-、-(CH₂)_fN(R₂₇)-、-(CH₂)_f-或鍵；

R₂₇是H、低級烷基、芳基、低級烷酰基、芳酰基或低級烷氧羰基；

e是0-4的整數；f是1-3的整數；以及虛線的鍵可以被選擇性地氫化。

2.權利要求1的化合物，其中X是下式所示的基團

R₁₅和R₁₆如權利要求1中所定義。

3.權利要求2的化合物，其中R₁₅是鹵素、硝基、低級烷磺酰基、氰基、低級烷基、低級烷氧基、全氟低級烷基、低級烷硫基、烷亞磺酰基低級烷基、烷磺酰基低級烷基、低級烷亞磺酰基、低級烷酰基或芳酰基，R₁₆是氫、鹵素、硝基、氰基、低級烷基、全氟低級烷基或低級烷硫基。

4.權利要求3的化合物，其中R₁₅和R₁₆獨立地是氯或氟。