[發明專利]一種預防和/或治療應激心肌損傷的中藥制劑

無效

• 申請號: 00136294.1
• 申請日: 2000-12-27
• 公開（公告）號: CN1360908A
• 公開（公告）日: 2002-07-31
• 發明（設計）人: 錢令嘉;弓景波;吳淑慶
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院衛生學環境醫學研究所
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種能有效預防和/或治療應激心肌損傷的中藥制劑。

當機體長期持續性地處于應激狀態或應激強度超過機體生理負荷時，就會引發伴有心肌細胞嚴重損傷的心血管功能紊亂，甚至衰竭，危及機體身心健康，導致死亡。近年來實驗醫學研究均證實，多種高致死性心血管疾病，如高血壓、動脈粥樣硬化和心肌梗塞等，均與應激機制的啟動密切相關，應激作為心血管疾病的重要病因和誘因已經得到確認。目前，對應激性心肌損傷的預防和治療還沒有特效藥物，臨床使用的主要是腎上腺素能阻滯劑，如α阻滯劑(脈寧平)、β阻滯劑(心得安)，組胺受體阻斷劑甲氰咪呱等，但它們只能改善應激所致心肌損傷的某些癥狀。

本發明的目的是提供一種能有效預防和/或治療應激所致心肌損傷的純中藥制劑。

本發明的發明人經過多年精心研究，發明了一種中藥制劑，使上述目的得以實現。該中藥制劑是以五加科、唇形科、百合科、天南星科、豆科中幾味活血化瘀、安神寧心、養陰潤燥、清心除煩的中藥合理組方。優選組分及其重量百分比是：丹參20～40％或人參15～20％，百合或麥冬10～30％，石菖蒲5～20％，紅花10～15％或延胡索10～15％，甘草6～10％，五味子10～25％。

在實現本發明目的的前提下，可以根據本技術領域中的一般知識或常規技術，對上述組分進行靈活組方或增減組分，因此所致的組方不應認為超出本

發明的范圍。

在本發明的中藥制劑中，還可加入0.05～0.1％的薄荷冰，及其它對改善制劑行為有益的常用藥用物質。

本發明的中藥制劑和內源性含硫或巰基活性物質，如半胱胺和牛黃酸等按一定比例混合使用，效果更好。在本發明的中藥制劑中加入在心血管系統發揮重要保護功能的內源性抗損傷含硫或巰基物質，可明顯抑制心血管組織的Ca²⁺超載、抗脂質過氧化、穩定膜保護細胞的完整性、調節內源性活性物質的平衡、增加機體對應激的適應能力。

本發明的中藥制劑可用本技術領域中常規技術將所說中藥的浸出液，經濃縮后，與5～30％內源性含硫或巰基活性物質溶液混合均勻，制成口服液或加工成沖劑。

小鼠急性毒性實驗顯示，本發明中藥制劑的LD₅₀大于10克/千克。

實驗證明，本發明中藥制劑對各種應激所致心肌損傷有明顯的預防和治療效果。它能顯著增加心肌組織的血流量，降低心肌耗氧量，增強心肌耐缺氧、缺血能力；通過對束縛應激小鼠實驗，本品可明顯減緩心肌損傷，具有顯著的抗缺氧和抗疲勞效應，可明顯提高小鼠學習認知能力，提高機體對應激的適應能力，對惡性應激造成的非特異損傷有預防和治療作用。

實施例1：本發明中藥制劑(口服液)的制備方法

取人參20g，麥冬20g，石菖蒲20g，紅花15g，五味子15g，甘草10g，薄荷冰0.1g，將上述中藥加水500mL，煎煮20min，過濾，將沉淀再加水500mL煎煮20min，過濾，將兩次上清合并，將水煎液濃縮5倍加工成浸膏，用95％酒精提取，加入半胱胺10g，加水稀釋至15ml制成口服液。

取丹參20克，百合20克，石菖蒲20克，延胡索15克，五味子15克，甘草10克，薄荷冰0.1克，將上述中藥加水500mL，煎煮20min，過濾，將沉淀再加水500mL煎煮20min，過濾，將兩次上清合并，將水煎液濃縮5倍加工成浸膏，用95％酒精提取，加入半胱胺10g，加水稀釋至15ml制成口服液。

實施例2：本發明中藥制劑(沖劑)的制備方法

取人參20g，麥冬20g，石菖蒲20g，紅花15g，五味子15g，甘草10g，薄荷冰0.1g，將上述中藥加水500mL，煎煮20min，過濾，將沉淀再加水500mL煎煮20min，過濾，將兩次上清合并，將水煎液濃縮5倍加工成浸膏，用95％酒精提取，加入半胱胺10g，加入干燥糖粉30g，糊精12g，加入適量70％乙醇攪拌，軟材用12～14目篩制成顆粒，60℃干燥即成沖劑。

取丹參20克，百合20克，石菖蒲20克，延胡索15克，五味子15克，甘草10克，薄荷冰0.1克，將上述中藥加水500mL，煎煮20min，過濾，將沉淀再加水500mL煎煮20min，過濾，將兩次上清合并，將水煎液濃縮5倍加工成浸膏，用95％酒精提取，加入半胱胺10g，加入干燥糖粉30g，糊精12g，加入適量70％乙醇攪拌，軟材用12～14目篩制成顆粒，60℃干燥即成沖劑。

實施例3：本發明中藥制劑對應激動物心電圖(ECG)的影響

1.材料與方法

1.1實驗動物及給藥