[發明專利]殺真菌活性組合物

無效

• 申請號: 00133194.9
• 申請日: 1994-11-25
• 公開（公告）號: CN1348695A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發明（設計）人: 倉橋良雄;澤田治子;金原太郎
• 申請（專利權）人: 日本拜耳農藥株式會社
• 主分類號: A01N53/12
• 分類號: A01N53/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張廣育,羅才希

本發明涉及新的殺真菌活性組合物，其中包含已知殺真菌活性的甲酰胺類和一些其它也是已知的殺真菌劑的組合物。

從日本專利公開昭61-15?867，昭62-201?855和平2-11550號中可知，根據本發明所使用的殺真菌活性的甲酰胺類是已知的，這些物質的活性是好的；但是，當以低劑量施用時，有時還留下一些問題有待解決。

而且，已經知道下述化合物可被用來防治真菌：5-氯-N-(1，3-二氫-1，1，3-三甲基-4-異苯并呋喃基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亞氨基-[α-(鄰甲苯基氧)-鄰甲苯基]乙酸酯，(E)-2-甲氧亞氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2′，6′-二溴-2-甲基-4′-三氟甲氧基-4′-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1，2-苯并異噻唑-1，1-二氧化物(參考日本專利公開昭45-38?080，和平3-246?268號，EP-OS(歐洲專利公開說明書)0,468,684，日本專利公開說明書平4-15?228，昭-63-23852和平2-131?481號)。但是，當以低劑量使用時，這些物質的活性不是總令人滿意。

在水稻栽培中，對秧苗通常使用插秧機進行機械的移栽操作。在稻田作物中對苗箱施用殺真菌劑防治真菌病害也是公知的，以這種方式施用殺真菌劑可以節省勞力。

從生物安全性和環境保護角度來說，迫切需要大量地降低殺真菌劑的施用量和減少施用的活性化合物的種類。為達到上述目的，需要進行大量的研究以降低施用劑量。

特別地，非常需要在采用節省勞力的操作方法且改善生物的安全性的同時，通過防治引起病害的真菌，而防治水稻栽培中重要的病害稻瘟病。因此，本發明的一個目的是在水稻栽培中，通過以有效的低劑量使用殺真菌劑，來實現對稻瘟病的防治。

現已發現含有下述活性化合物的新組合物具有非常好的殺真菌活性：

A)至少一種下式的甲酰胺

其中

R¹代表1至4碳原子的烷基，

R²代表氫原子或甲基，

R³代表氫原子或甲基，和

Z代表鹵原子，

以不對稱取代的碳原子，C^*，為(R)-構型(絕對)為條件；

和

B)至少一種選自下組包括的化合物：

5-氯-N-(1，3-二氫-1，1，3-三甲基-4-異苯并呋喃基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亞氨基-[α-(鄰甲苯基氧)-鄰甲苯基]乙酸酯，(E)-2-甲氧亞氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2′，6′-二溴-2-甲基-4′-三氟甲氧基-4′-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1，2-苯并異噻唑-1，1-二氧化物。

令人驚奇地是，由于活性成分的混合物的聯合和增效作用，根據本發明的殺真菌活性的組合物具有非常明顯的殺真菌效果。由于即使在非常低的劑量下施用本組合物，組合物與單獨化合物相比也是非常有效的，所以以單獨應用活性化合物獲得的技術效果為基礎，是不能預期到這種增效作用的。而且，根據本發明的殺真菌組合物特別在防治水稻稻瘟病上存在極好和確定的作用。

式(I)中給出了在根據本發明組合物中應用的甲酰胺的總的定義。在該式中

R¹優選代表甲基，乙基或異丙基，

R²優選代表氫原子或甲基，

R³優選代表氫原子或甲基，

Z優選代表氯原子。

以下述及了式(I)代表化合物的實例：

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-2，2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-環丙烷甲酰胺非對映的混合物，

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-2，2-二氯-1-異丙基環丙烷甲酰胺的非對映的混合物，

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-(1S)-2，2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-環丙烷甲酰胺，和

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-(1S)-2，2-二氯-1-異丙基環丙烷甲酰胺。