[發明專利]一種粉末狀制劑的制備工藝

無效

• 申請號: 00131456.4
• 申請日: 1997-10-13
• 公開（公告）號: CN1394597A
• 公開（公告）日: 2003-02-05
• 發明（設計）人: S·K·F·彼得;K·斯戴納;H·施多勒;E·維德納
• 申請（專利權）人: 西格弗里德·K·F·彼得
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61P17/14
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 樊衛民

1.一種制備粉末狀制劑的工藝，其中制劑包含類胡蘿卜素、尤其是β-胡蘿卜素，其特征在于：

a-1)在高壓和高溫條件下溶解類胡蘿卜素于二甲醚中，

a-2)在減壓設備中快速降低所形成溶液的壓力，和

a-3)從釋放的二甲醚中分離減壓過程中形成的粉末狀固體顆粒。

2.如權利要求1中的工藝，其特征在于步驟a-1)的壓力在(10-500)×10⁵帕斯卡之間，優選(60-200)×10⁵帕斯卡，尤其是在(100-200)×10⁵帕斯卡之間。

3.如權利要求1或2中的工藝，其特征在于步驟a-1)的溫度在40-150℃之間，優選80-140℃，尤其是在100-150℃之間。

4.如權利要求1-3中任一項的工藝，其特征在于減壓后的壓力低于類胡蘿卜素與二甲醚完全是溶液時的壓力。

5.如權利要求1-4中任一項的工藝，其特征在于減壓后的壓力低于各減壓溫度下二甲醚的蒸氣壓。

6.如權利要求1-5中任一項的工藝，其特征在于至少有一種配料在大氣壓條件下加入到物質，特別是類胡蘿卜素中，以形成一種流體可泵送的混合物。

7.如權利要求6的工藝，其特征在于配料是聚乙二醇。

8.如權利要求1-7中任一項的工藝，其特征在于二甲醚被二氧化碳部分代替。

9.如權利要求6-8中任一項的工藝，其特征在于類胡蘿卜素混合物中有1-75％(重量比)，優選5-50％(重量比)，特別是10-30％(重量比)的類胡蘿卜素。

10.聚乙二醇與優選為類胡蘿卜素，特別是β-胡蘿卜素的物質的共沉淀物，其特征在于所述物質的粒徑＜10μm，尤其是＜1μm。

11.一種制備粉末狀制劑的工藝，該制劑包含一種良好分布于至少由一種配料組成的基質組分中的類胡蘿卜素、尤其是β-胡蘿卜素，其特征在于：

a)在高溫和高壓條件下溶解類胡蘿卜素于一種亞臨界或超臨界狀態的壓縮氣體中，

b)將步驟a)所得的溶液分散于至少一種配料中，

c)從步驟b)所得的分散液中除去壓縮氣體，

d)在本身已知的工藝步驟中將配料及其包含的類胡蘿卜素轉化成粉末狀制劑。

12.如權利要求11的工藝，其特征在于在工藝步驟c)中壓縮氣體通過蒸發從分散液中除去。

13.如權利要求11或12的工藝，其特征在于在工藝步驟d)中通過噴霧干燥轉化成粉末狀制劑。

14.如權利要求11-13中任一項的工藝，其特征在于壓縮氣體是二甲醚。

15.如權利要求11-14中任一項的工藝，其特征在于配料至少是蠟、脂肪、氫化膠，尤其是淀粉或淀粉衍生物、明膠、植物膠、多糖類、動物和/或植物和/或發酵來源的蛋白質、合成聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸酯或聚丙烯酸酯中的一種。

16.如權利要求15的工藝，其特征在于配料是魚明膠、植物蛋白質或淀粉衍生物或其組合。

17.如至少一種權利要求11-16中的工藝，其特征在于溫度在50-200℃之間，壓力在(10-1000)×10⁵帕斯卡，尤其在(50-500)×10⁵帕斯卡之間。

18.如權利要求11-17中任一項的工藝，其特征在于其是連續進行的。

19.如至少一種權利要求11-18中制備的粉末狀制劑，其特征在于其由至少由一種配料組成的基質組分組成，其中類胡蘿卜素均勻分布，粉末的粒徑約為0.01-3.0μm，尤其是0.05-0.5μm。

20.如權利要求19的粉末狀制劑，其特征在于類胡蘿卜素是β-胡蘿卜素，優選具有約0.05μm到0.5μm的粒徑，基質組分由魚明膠、植物蛋白質或淀粉衍生物組成。