[發明專利]丹參酮前體脂質體球形粉末制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 00127812.6
• 申請日: 2000-12-07
• 公開（公告）號: CN1298697A
• 公開（公告）日: 2001-06-13
• 發明（設計）人: 儲茂泉;古宏晨;劉國杰
• 申請（專利權）人: 上海博納科技發展有限公司;華東理工大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/14
• 代理公司: 上海交通大學專利事務所
• 代理人: 王錫麟

1．一種丹參酮前體脂質體球形粉末制劑，其特征在于組分和含量為：

丹參酮?????????????????0.1～6％

磷脂???????????????????30～60％

膽固醇?????????????????5～40％

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)????5～40％

支持劑?????????????????5～40％

以上均為質量百分比；

所說的丹參酮為中草藥丹參提取物；

所說的磷脂為二月桂酰磷脂酰膽堿、二豆蔻酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿、二豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰鞘磷脂、1-硬脂酰-2-棕櫚酰磷脂酰膽堿，卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二豆蔻酰磷脂酸、二棕櫚酰磷脂酸或二棕櫚酰磷脂酰絲氨酸中的一種；

所說的支持劑為糖類，包括蔗糖、乳糖、半乳糖、海藻糖、麥芽糖、甘露糖、葡萄糖或山犁醇中的一種。

2．如權利1所述的丹參酮前體脂質體球形粉末制劑，其特征在于組分和含量為：

丹參酮?????????????????0.1～6％

磷脂???????????????????30～50％????

膽固醇?????????????????5～25％

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)????5～30％

支持劑?????????????????5～25％

以上均為質量百分比。????

3．如權利1所述的丹參酮前體脂質體球形粉末制劑，其特征在于磷脂為大豆卵磷脂，支持劑為蔗糖。

4．如權利要求1～3任一所述的丹參酮前體脂質體球形粉末制劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)丹參酮脂質體混懸液的制備：

將丹參酮、磷脂和膽固醇溶于有機溶劑中，過濾，除去有機溶劑成薄膜，然后加入pH=5.0～8.0的磷酸鹽緩沖液或0.9％的生理鹽水浸泡，然后高速攪拌或超聲波處理或加壓擠出，并向其中滴加用同樣緩沖液溶解的聚乙烯吡咯烷酮和支持劑，高速攪拌或超聲波處理的混懸液可進一步用微孔濾膜過濾，即得丹參酮脂質體混懸液；

(2)丹參酮脂質體混懸液噴霧的干燥：

將丹參酮脂質體混懸液通過噴霧干燥設備噴霧干燥，噴霧干燥后所獲得的產物即為丹參酮前體脂質體微球粉末制劑。

5．如權利4所述的制備方法，其特征在于，干燥條件如下：進風溫度為90～160℃，進料速度為20～100mL/min，霧化盤轉速為20～50Hz，旋風分離器壓差為50mmH₂O。

6．如權利4所述的制備方法，其特征在于，微孔濾膜孔徑為φ0.05μm～φ5μm。

7．如權利4所述的制備方法，其特征在于，所說的有機溶劑為氯仿或甲醇及其混合溶液。