[發(fā)明專利]中藥復方參花膏透皮給藥制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00113829.4
• 申請日: 2000-06-05
• 公開（公告）號: CN1326756A
• 公開（公告）日: 2001-12-19
• 發(fā)明（設計）人: 朱建軍
• 申請（專利權）人: 朱建軍
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61P31/00;A61M37/00
• 代理公司: 陜西省發(fā)明專利服務中心
• 代理人: 李中群

本發(fā)明內容屬于藥品的制備技術領域，涉及一種通過透皮滲入給藥方式防治性傳播類疾病以及婦科類疾病等病癥的藥物制劑。

近年來，性傳播疾病的發(fā)病率有越來越高的趨勢，嚴重地影響到人民的身體健康。據(jù)有關的統(tǒng)計資料表明，目前在全國性傳播類疾病患者中，淋病患者占85％以上，梅毒患者占6％。對于性傳播類疾病，西醫(yī)一般延用的治療方法是給患者施用抗菌素類藥物，給藥途徑采用內服或肌肉注射，其藥理作用都是全身性的。由于抗菌素被廣泛地、不恰當?shù)貞茫够颊唧w內耐藥性致病菌落增加，造成臨床治療費用的大幅度上升；同時，全身性的使用抗菌素又往往造成消化道、陰道內的正常菌落失調，從而引發(fā)消化系統(tǒng)疾病和霉菌性陰道炎等疾病以及頭痛、食欲減退、惡心、腹瀉、低血壓、心動過速等不良反應，使患者舊病未除又添新疾。就治療性傳播疾病而言，中藥組方在這方面雖然有一定的優(yōu)越性，如中藥復方參花膏即已經臨床證實可以預防及治療淋病、梅毒、尖銳濕疣等性傳播疾病，但其全身給藥方式往往不能使藥物的有效成分達到作用部位，致使藥物的藥理作用下降。

本發(fā)明的目的在于針對本領域前述現(xiàn)有技術所存在的缺陷，提供一種組方科學、制備方便、可通過局部血管擴張及皮膚滲透的給藥方式使藥物有效成分直接達到作用部位從而獲得良好治療效果的中藥復方參花膏透皮給藥制劑。

本發(fā)明所述藥物制劑的制備方案源于祖國醫(yī)學關于治病求本的辨證論治思想，是設計者根據(jù)多年臨床實踐并在現(xiàn)代中西醫(yī)藥理科學實驗基礎上通過悉心總結和研制而獲得的，它以對性傳播類疾病具有極好療效的中藥復方參花膏為基本配方，以可用于擴張局部毛細血管的前列腺素E₁以及皮膚滲透增強劑等為輔助配方，經過科學加工后，形成了用于治療性傳播類疾病的局部透皮給藥制劑，這種局部透皮給藥制劑通過前列腺素E₁的括管效果可大大增強中藥復方參花膏的皮膚滲透作用，克服了常規(guī)療法大量全身用藥以致浪費大和副作用大等缺點，從而達到更加有效地防治性傳播疾病的目的。

本發(fā)明所述的制劑包括下列物質成分：

1、由苦參、野菊花、板藍根和土槿皮組成的復方參花膏中藥；

2、前列腺素E₁(Prostaglandin?E₁，PGE₁)；

3、皮膚滲透增強劑，包括N，N二烷基羧酸脂肪醇酯(alkyl-2-(N，N-disubstituted?amino)-alkanoate)和/或N，N二烷基醇脂肪酸酯((N，N-disubstituted?amino)-alkanol?alkanoate)；

4、半固體的多聚糖凝膠復合物(polysaccharide?gums)；

5、親脂性復合物，包括親脂性醇和親脂性酯；

6、可提供PH3～7.4之間緩沖條件的磷酸鉀緩沖液；

7、乳化劑。

本發(fā)明配方中所述的苦參為豆科植物苦參(Sophora?flavescens)的干燥根，其中含苦參堿(Matrine)約2％，此外尚含野靛堿(金雀花堿)，它的性味苦寒，功能清熱、燥濕、殺蟲；野菊花是菊科植物野菊(Chrysanthemum?indicum)的干燥花序，其中含揮發(fā)油(樟烯、樟腦等)、蒙花甙(黃酮甙)、目犀草甙、菊甙、菊色素、野菊花內酯等，它性涼味苦，功能清熱、解毒、涼血；板藍根是十字花科植物菘藍(Isatis?tinctoria)的干燥根，它性寒味苦成，功能清熱、涼血、解毒，對多種革蘭氏陽性菌、陰性菌以及流感病毒等均有抑制作用；土槿皮為松科植物金錢松(Pseudolarix?amabilis)的干燥根皮及干皮，是有效的制酶菌劑。由上述物質組成的中藥復方參花膏全方具有清熱解毒、涼血燥熱、殺蟲止癢、消腫去瘀的功效，可有效殺滅淋病雙球菌、病毒以及霉菌，對梅毒螺旋體、尖銳濕疣病毒等均由一定的抑制作用，可預防及治療淋病、梅毒、尖銳濕疣等性傳播疾病，同時對因大量不恰當使用抗菌素所致的白帶增多、陰癢等霉菌性陰道炎也有比較理想的療效。

本制劑配方中的前列腺素E₁為花生四烯酸衍生物，藥用品為白色結晶，是人工合成的化合物，商品名稱為前列地爾(Alprostadil)，國產市售商品的制劑為粉針劑和脂肪乳劑，前列腺素E₁直接作用于血管平滑肌，抑制血管交感神經末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，擴張血管，可用于治療外周血管病和其它疾病。